1세대(정형) 항정신병약
N05AA · N05AB · N05AD · N05AF · N05AG개발 동향최근 1년 리뷰 19건 모집 중 3상 0건
첫 항정신병약 무리인 페노티아진은 19세기 말 독일 염료 산업에서 비롯해 1940년까지 소독제·구충제·말라리아약으로 쓰였고, 두 번째 세계대전이 끝난 뒤 프랑스의 항히스타민 물질 연구 속에서 1950년 12월 론-풀랑 연구소가 클로르프로마진을 합성했다.1 이 약은 마취과의 항쇼크 「용해 칵테일」과 「인공 동면」 기법에 먼저 쓰인 뒤 1952년 정신과에 들어왔고, 북미 첫 보고는 1954년, 신경이완제 치료가 자리를 굳힌 것은 1955년이었다고 López-Muñoz 등은 정리했다.1
연표
할로페리돌은 벨기에 얀센사가 페티딘·메타돈에서 나온 중추 진통 물질을 연구하던 중, 프로피오페논 자리를 부티로페논으로 바꾼 화합물 R-1625 로 1958년 2월 11일 합성됐고, 분자에 든 할로겐 치환기 두 개에서 이름을 땄다.2 동물 실험에서 클로르프로마진과 비슷하지만 훨씬 강한 작용을 보여 곧 리에주 병원에서 사람에게 쓰였고, 이어진 임상 연구는 이 약이 망상과 환각에 특히 잘 듣는다고 확인했으며, 미국 도입은 임상·법적 이유로 어려웠다.3 할로페리돌은 1959년 10월 벨기에에서 시판됐고, 항정신병약의 효과를 예측하는 실험 모델과 조현병 원인에 관한 첫 생물학적 가설을 세우는 데 바탕이 됐다.2
1976년 Creese 등은 삼중수소 표지 할로페리돌과 도파민이 포유류 뇌의 시냅스 뒤 도파민 수용체에 붙는다는 것을 보이고, 부티로페논·페노티아진 등의 임상 효력이 표지 할로페리돌 결합을 막는 힘과 밀접하게 맞물린다고 보고했다.4 2000년 Kapur 등은 첫 삽화 조현병 환자 22명에게 할로페리돌 하루 1.0 mg 이나 2.5 mg 을 무작위로 줘 PET 로 D2 수용체 점유율을 쟀더니 38~87% 로 넓게 퍼졌고, 점유율이 65%·72%·78% 를 넘으면 각각 임상 반응·고프로락틴혈증·추체외로 부작용 가능성이 유의하게 커졌다고 보고했다.5
이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만
- 2005López-Muñoz F 외. History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine.
Ann Clin Psychiatry · DOI 10.1080/10401230591002002 - 2009López-Muñoz F, Alamo C. The consolidation of neuroleptic therapy: Janssen, the discovery of haloperidol and its introduction into clinical practice.
Brain Res Bull · DOI 10.1016/j.brainresbull.2009.01.005 - 1976Creese I, Burt DR, Snyder SH. Dopamine receptor binding predicts clinical and pharmacological potencies of antischizophrenic drugs.
Science · DOI 10.1126/science.3854
국내 성분 연대기 · 7성분 · 27품목
| 성분 | 국내 첫 허가 | 첫 품목 | 첫 생동 인정 | 품목 |
|---|---|---|---|---|
| 클로르프로마진 | 1960-03-21 | 네오마찐정100밀리그램 | 2019-11-29 | 5품목 |
| 클로르프로칙센 | 1976-07-30 | 트룩살정10밀리그램 | — | 1품목 |
| 할로페리돌 | 1981-06-02 | 페리돌정1.5밀리그램 | 2004-01-28 | 12품목 |
| 피모짓 | 1985-05-14 | 명인피모짓정4밀리그램 | — | 2품목 |
| 페르페나진 | 1985-08-12 | 명인페르페나진정4밀리그램 | — | 2품목 |
| 브롬페리돌 | 1988-10-31 | 부롬정5밀리그람 | — | 2품목 |
| 레보메프로마진 | 2000-04-03 | 티세르신정25밀리그램 | — | 3품목 |




