의약품 이야기 · Drug Story

HIV 치료제 이야기

인체 지도ATC J05A 중 효능에 「HIV」치료제 표 개발 연대기 같은 부위세균감염 예방접종 진균감염 결핵 바이러스간염 인플루엔자코로나

바이러스가 분리된 1983년과 지도부딘의 시험관 실험에서 출발해 뉴클레오시드 역전사효소 억제제, 비뉴클레오시드 역전사효소 억제제, 단백분해효소 억제제, 통합효소 억제제, 단일정 복합제, 융합·부착·캡시드 억제제까지 계열이 등장한 차례대로 읽는 개발사. 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다.

계열 6종 · 성분 14종 · 이정표 논문 18건 · 출처 34건 · 글 2026-11-11

① 발전 과정1983 → 2024국내에 먼저 허가된 계열부터 · 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다

1NRTI국내 1998
2NNRTI국내 2008
3통합효소 억제제국내 2008
4단백분해효소 억제제국내 2010
5단일정 복합제국내 —
6기타국내 —

1980년대
1983NRTIBarré-Sinoussi 연구진이 AIDS 위험 환자에게서 HTLV 와 다른 레트로바이러스를 분리함.
1985NRTIMitsuya 연구진이 지도부딘이 시험관에서 HTLV-III/LAV 역전사효소를 억제함을 보고.
1987NRTI282명 이중맹검 — 지도부딘군 사망 1명 대 위약군 19명.
1990년대
1994NRTI임신 여성 477명 — 지도부딘 군 18개월 감염 8.3% 대 위약군 25.5%.
1997단백분해효소 억제제ACTG 320 — 인디나비르 3제 AIDS 진행·사망 6% 대 2제 11%.
1997단백분해효소 억제제97명 시험 — 24주 HIV RNA 500 카피/mL 미만 3제군 90% 대 지도부딘·라미부딘군 0%.
1998단백분해효소 억제제CD4 100 이하 1090명 — 리토나비르군 AIDS 사건·사망 21.9% 대 위약군 37.5%.
1998단백분해효소 억제제미국 9개 진료소 1255명 — 사망률 100인년당 29.4에서 8.8로.

1998국내 첫 허가NRTI지도부딘
1999NNRTI450명 — HIV-1 RNA 검출 안 됨 에파비렌즈+뉴클레오시드 70% 대 인디나비르+뉴클레오시드 48%.
1999NNRTI우간다 626명 — 14~16주 감염 위험 네비라핀 13.1% 대 지도부딘 25.1%.
2000년대
2002단백분해효소 억제제653명 — 48주 HIV RNA 400 카피/mL 미만 로피나비르-리토나비르 75% 대 넬피나비르 63%.
2003기타TORO 1 501명 — 24주 HIV-1 RNA 감소 엔푸비르티드군 1.696 log10 대 대조군 0.764 log10.
2006NRTI치료 경험 없는 517명 — 48주 HIV RNA 400 카피 미만 84% 대 73%.
2007단백분해효소 억제제POWER 1·2 통합 — 48주 1 log10 이상 감소 61% 대 15%.
2008통합효소 억제제703명 — 16주 HIV-1 RNA 400 카피/mL 미만 랄테그라비르 77.5% 대 위약 41.9%.
2008단백분해효소 억제제ARTEMIS 689명 — 48주 HIV RNA 50 카피/mL 미만 84% 대 78%.
2008기타MOTIVATE 1049명 — 48주 50 카피/mL 미만 마라비록 42~47% 대 위약 16%(MOTIVATE 1).
2008국내 첫 허가NNRTI에트라비린
2008국내 첫 허가통합효소 억제제랄테그라비르
2010년대
2010NRTI2499명 — 하루 한 번 엠트리시타빈-테노포비르가 발생률 44% 감소.
2010국내 첫 허가단백분해효소 억제제다루나비르에탄올레이트
2011NNRTIECHO — 48주 확정 반응 릴피비린 83% 대 에파비렌즈 83%.
2011단일정 복합제HPTN 052 1763쌍 — 연결된 감염 28건 중 즉시 치료군 1건.
2013통합효소 억제제SPRING-2 822명 — 48주 50 카피/mL 미만 돌루테그라비르 88% 대 랄테그라비르 85%.
2013단일정 복합제SINGLE 833명 — 48주 50 카피/mL 미만 88% 대 81%.
2015단일정 복합제START 4685명 — 주요 평가변수 즉시 1.8% 대 미룬 군 4.1%.
2016단일정 복합제PARTNER — 콘돔 없는 성관계 1238 커플-년 중 연결된 감염 0건.
2017단일정 복합제빅테그라비르 복합제 657명 — 48주 50 카피/mL 미만 89% 대 93%.
2018단일정 복합제GEMINI-1·2 1441명 — 48주 50 카피/mL 미만 2제 91% 대 3제 93%.
2020년대
2020통합효소 억제제ATLAS·FLAIR — 한 달에 한 번 장기지속 주사 48주 50 카피/mL 이상 1.6% 대 1.0%(ATLAS), 2.1% 대 2.5%(FLAIR).
2020기타BRIGHTE 371명 — 8일째 HIV-1 RNA 감소 포스템사비르 0.79 log10 대 위약 0.17 log10.
2022기타CAPELLA 72명 — 15일까지 0.5 log 이상 감소 레나카파비르 88% 대 위약 17%.
2024기타PURPOSE 1 5338명 — 레나카파비르군 감염 0건, 알라페나미드군 39건, 디속소밀군 16건.

② 이야기장 = 계열 차례 그대로

NRTI(뉴클레오시드 역전사효소 억제제)

J05AF세계 1983 · 국내 첫 허가 1998 · 성분 6종

개발 동향최근 1년 리뷰 78건 모집 중 3상 8건

1985년 미국 국립암연구소의 Broder 연구진은 번로스웰컴 과학자들과 협력해 지도부딘(AZT)으로 첫 세대 항레트로바이러스제를 실험실에서 임상으로 옮기는 데 참여했다.¹ Broder 는 이 약들이 HIV-1 감염이 치료할 수 있는 병임을 보였고, 항레트로바이러스 치료가 빠르게 치명적이던 병을 아주 오래 생존할 수 있는 만성 관리 가능한 병으로 바꿨다고 돌아봤다.¹

연표

1983Barré-Sinoussi 연구진이 AIDS 위험 환자에게서 HTLV 와 다른 레트로바이러스를 분리함.²
1985Mitsuya 연구진이 지도부딘이 시험관에서 HTLV-III/LAV 역전사효소를 억제함을 보고.³
1987282명 이중맹검 — 지도부딘군 사망 1명 대 위약군 19명.⁴
1994임신 여성 477명 — 지도부딘 군 18개월 감염 8.3% 대 위약군 25.5%.⁵
2006치료 경험 없는 517명 — 48주 HIV RNA 400 카피 미만 84% 대 73%.⁶
20102499명 — 하루 한 번 엠트리시타빈-테노포비르가 발생률 44% 감소.⁸

1983년 Barré-Sinoussi 등은 AIDS 에 앞서 나타나는 징후와 증상이 있는 환자 한 명에게서 사람 T세포 백혈병 바이러스(HTLV) 가족과 비슷하지만 앞선 분리주와는 뚜렷이 다른 레트로바이러스를 분리했다.² 이 바이러스는 전형적인 C형 RNA 종양 바이러스로 세포막에서 싹을 틔우고, 역전사효소 활성에 마그네슘을 더 좋아하며, HTLV p24 와 닮은 내부 항원 p25 를 가진다고 적었다.² 1985년 Mitsuya 등은 티미딘 유사체 3'-아지도-3'-데옥시티미딘이 삼인산형으로 HTLV-III/LAV 의 역전사효소를 억제한다고 보고했다.³ 이 물질은 H9 세포에서 바이러스 노출 뒤 p24 gag 단백질 발현을 막았고, 정상 사람 말초혈액 단핵구에서는 바이러스 복제를 완전히 막았으며, 그 농도에서 정상 T세포의 시험관 면역 기능은 대체로 유지됐다.³

1987년 Fischl 등은 폐포자충 폐렴을 앓았거나 진행된 AIDS 관련 복합증이 있는 282명을 이중맹검으로 나눠 지도부딘 250 mg 또는 위약을 4시간마다 먹게 했다.⁴ 지도부딘군 145명, 위약군 137명이었고, 위약군 19명과 지도부딘군 1명이 시험 중 사망했으며(P<0.001), 기회감염은 위약군 45명 대 지도부딘군 24명에게 생겼다.⁴ 시험이 끝났을 때 24주를 마친 사람은 27명이었고 16주를 마친 사람은 152명이었다.⁴

1994년 Connor 등(PACTG 076)은 임신 14~34주이고 CD4 림프구가 200 초과인 HIV 감염 여성을 무작위 이중맹검으로 나눠, 임신 중 지도부딘 먹기와 분만 중 정맥 주사, 신생아에게 6주 먹이기를 한 군과 위약군을 견줬다.⁵ 477명이 등록했고 HIV 감염 여부를 아는 363명(지도부딘군 180명, 위약군 183명) 가운데 감염된 아기는 지도부딘군 13명, 위약군 40명이었다.⁵ 18개월 감염 비율은 지도부딘군 8.3%(95% 신뢰구간 3.9~12.8)와 위약군 25.5%(18.4~32.5)로 상대 위험이 67.5%(40.7~82.1) 줄었고(P=0.00006), 신생아 헤모글로빈은 지도부딘군에서 출생 때 더 낮았지만 12주에는 두 군이 비슷했다.⁵

2006년 Gallant 등은 치료 경험이 없는 517명을 무작위 공개 시험으로 나눠, 테노포비르 디속소밀과 엠트리시타빈에 에파비렌즈를 하루 한 번 쓰는 군과 고정 용량 지도부딘·라미부딘을 하루 두 번 쓰며 에파비렌즈를 하루 한 번 쓰는 군을 견줬다.⁶ 48주에 HIV RNA 가 mL 당 400 카피 미만인 비율은 84% 대 73%(차이의 95% 신뢰구간 4~19%; P=0.002), 50 카피 미만은 80% 대 70%(2~17%; P=0.02)였고, CD4 세포는 190개 대 158개 늘었다.⁶ 이상반응으로 약을 끊은 비율은 지도부딘·라미부딘군 9%, 테노포비르·엠트리시타빈군 4%(P=0.02)였고, 어느 환자에게도 K65R 변이는 생기지 않았다.⁶

2008년 Mallal 등은 아바카비르를 처음 쓰는 HIV-1 감염 1956명(19개국)을 둘로 나눠, 한 군은 HLA-B*5701 를 미리 검사해 양성자를 아바카비르에서 빼고 다른 군은 검사 없이 썼다.⁷ HLA-B*5701 유병률은 5.6%(109/1956)였고, 면역학적으로 확인된 과민반응은 검사군 0% 대 대조군 2.7%(P<0.001), 임상 진단 과민반응은 3.4% 대 7.8%(P<0.001)였다.⁷

2010년 Grant 등(iPrEx)은 HIV 음성인 남성 또는 남성과 성관계하는 트랜스젠더 여성 2499명을 엠트리시타빈-테노포비르 디속소밀 또는 위약을 하루 한 번 먹도록 나눴다.⁸ 3324 인년을 추적하는 동안 100명이 감염됐고(약물군 36명, 위약군 64명), HIV 발생률이 44% 줄었다(95% 신뢰구간 15~63; P=0.005).⁸ 약물군에서 시험 약이 혈중에서 검출된 사람은 음성 유지자 43명 중 22명(51%), 감염자 34명 중 3명(9%)이었다(P<0.001).⁸

지도부딘 — 1985년 시험관 실험에서 HTLV-III/LAV 역전사효소를 억제한 티미딘 유사체구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 35370 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1987Fischl MA 외. The efficacy of azidothymidine (AZT) in the treatment of patients with AIDS and AIDS-related complex. A double-blind, placebo-controlled trial.
N Engl J Med · PMID 3299089
1994Connor EM 외. Reduction of maternal-infant transmission of human immunodeficiency virus type 1 with zidovudine treatment.
N Engl J Med · PMID 7935654
2010Grant RM 외. Preexposure chemoprophylaxis for HIV prevention in men who have sex with men.
N Engl J Med · PMID 21091279

국내 성분 연대기 · 6성분 · 40품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
지도부딘	1998-06-29	아지도민캅셀250밀리그람	—	5품목
라미부딘	1999-12-30	쓰리티씨정150밀리그램	—	3품목
아바카비르	2010-06-03	지아겐정300밀리그램	—	1품목
테노포비르디소프록실	2010-06-23	비리어드정	2017-09-27	25품목
테노포비르디소프록실아스파르트산염	2017-08-11	테노포벨정	—	1품목
테노포비르디소프록실헤미에디실산염	2017-08-11	테노펙션정	—	5품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

NNRTI

J05AG세계 1999 · 국내 첫 허가 2008 · 성분 3종

개발 동향최근 1년 리뷰 57건 모집 중 3상 4건

1999년 Staszewski 등은 라미부딘과 단백분해효소 억제제·비뉴클레오시드 역전사효소 억제제를 쓴 적 없는 450명을 세 군으로 나눴다: 에파비렌즈 600 mg 에 지도부딘·라미부딘, 인디나비르에 지도부딘·라미부딘, 에파비렌즈에 인디나비르.⁹ 혈장 HIV-1 RNA 가 검출되지 않은 비율은 에파비렌즈+뉴클레오시드군 70%, 인디나비르+뉴클레오시드군 48%였고(P<0.001), 에파비렌즈+인디나비르군은 53%였다.⁹ CD4 세포 증가는 모든 조합에서 180~201개였고, 이상반응으로 치료를 끊은 비율은 인디나비르 조합 43%, 에파비렌즈 조합 27%였다(P=0.005).⁹

연표

1999450명 — HIV-1 RNA 검출 안 됨 에파비렌즈+뉴클레오시드 70% 대 인디나비르+뉴클레오시드 48%.⁹
1999우간다 626명 — 14~16주 감염 위험 네비라핀 13.1% 대 지도부딘 25.1%.¹⁰
2011ECHO — 48주 확정 반응 릴피비린 83% 대 에파비렌즈 83%.¹¹

국내 성분 연대기 · 3성분 · 4품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
에트라비린	2008-06-25	인텔렌스정	—	1품목
릴피비린	2012-01-31	에듀란트정25밀리그램	—	2품목
도라비린	2019-11-22	피펠트로정	—	1품목

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통합효소 억제제

J05AJ세계 2008 · 국내 첫 허가 2008 · 성분 3종

개발 동향최근 1년 리뷰 109건 모집 중 3상 10건

2008년 Steigbigel 등은 세 계열 약에 내성이 생겨 치료가 실패한 HIV-1 감염 환자 703명을 랄테그라비르 또는 위약에 2대 1로 나눠 최적화한 배경 치료와 함께 쓰게 했다.¹² 16주에 HIV-1 RNA 가 400 카피/mL 미만인 비율은 랄테그라비르 458명 중 355명(77.5%), 위약 236명 중 99명(41.9%)이었고(P<0.001), 50 카피/mL 미만은 48주에 62.1% 대 32.9%였다.¹² 추적 기간을 보정하지 않은 암 발견은 랄테그라비르군 3.5%, 위약군 1.7%였다.¹²

연표

2008703명 — 16주 HIV-1 RNA 400 카피/mL 미만 랄테그라비르 77.5% 대 위약 41.9%.¹²
2013SPRING-2 822명 — 48주 50 카피/mL 미만 돌루테그라비르 88% 대 랄테그라비르 85%.¹³
2020ATLAS·FLAIR — 한 달에 한 번 장기지속 주사 48주 50 카피/mL 이상 1.6% 대 1.0%(ATLAS), 2.1% 대 2.5%(FLAIR).¹⁴¹⁵

2013년 Raffi 등(SPRING-2)은 치료 경험이 없는 성인 822명을 돌루테그라비르 50 mg 하루 한 번 또는 랄테그라비르 400 mg 하루 두 번에 나누고 두 뉴클레오시드 조합 중 하나를 함께 쓰게 했다.¹³ 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 미만은 돌루테그라비르군 411명 중 361명(88%), 랄테그라비르군 411명 중 351명(85%)이었고(조정 차이 2.5%; 95% 신뢰구간 -2.2~7.1), CD4 세포는 두 군 모두 중앙값 230개 늘었다.¹³ 바이러스학적 실패 중 돌루테그라비르군에서는 치료 중 생긴 내성이 없었고, 랄테그라비르군에서는 통합효소 내성이 1명(6%), 뉴클레오시드 내성이 4명(21%)에게서 나타났다.¹³

2020년 ATLAS 에서 Swindells 등은 먹는 약으로 6개월 이상 바이러스가 억제된 환자 616명을 나눠 한 달에 한 번 장기지속 카보테그라비르·릴피비린 근육주사로 바꾸거나 먹는 약을 이어 가게 했고, 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 이상은 5명(1.6%) 대 3명(1.0%)이었다.¹⁴ 주사 부위 통증은 주사군 231명(75%)에게 있었고 대부분 가볍거나 중간 정도였으며 1%가 이 때문에 그만뒀다.¹⁴ 같은 해 FLAIR 에서 Orkin 등은 치료 경험이 없는 성인에게 돌루테그라비르-아바카비르-라미부딘을 20주 먹게 한 뒤 566명을 나눠, 48주에 50 카피/mL 이상이 주사군 283명 중 6명(2.1%), 먹는 약군 283명 중 7명(2.5%)이었다.¹⁵ 주사군의 86%가 주사 부위 반응을 보고했고, 48주에 91%가 장기지속 주사를 선호했다.¹⁵

돌루테그라비르 — 2013년 SPRING-2 시험에 쓰인 통합효소 억제제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 54726191 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

2008Steigbigel RT 외. Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection.
N Engl J Med · PMID 18650512
2013Raffi F 외. Once-daily dolutegravir versus raltegravir in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection: 48 week results from the randomised, double-blind, non-inferiority SPRING-2 study.
Lancet · PMID 23306000
2020Swindells S 외. Long-Acting Cabotegravir and Rilpivirine for Maintenance of HIV-1 Suppression.
N Engl J Med · PMID 32130809

국내 성분 연대기 · 3성분 · 5품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
랄테그라비르	2008-06-23	이센트레스정	—	2품목
돌루테그라비르	2014-08-29	티비케이정50밀리그램	—	1품목
카보테그라비르	2022-02-03	보카브리아정30밀리그램	—	2품목

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단백분해효소 억제제

J05AE세계 1997 · 국내 첫 허가 2010 · 성분 2종

개발 동향최근 1년 리뷰 31건 모집 중 3상 1건

1997년 Hammer 등(ACTG 320)은 지도부딘을 쓴 적 있고 라미부딘·단백분해효소 억제제를 쓴 적 없으며 CD4 세포가 200개 이하인 1156명을 나눠, 지도부딘(또는 스타부딘)·라미부딘에 인디나비르 2400 mg 을 더한 군과 두 뉴클레오시드만 쓴 군을 견줬다.¹⁶ AIDS 로 진행하거나 사망한 비율은 인디나비르 3제군 6%, 2제군 11%(위험비 0.50; 95% 신뢰구간 0.33~0.76; P=0.001)였고, 사망은 1.4% 대 3.1%(위험비 0.43; 0.19~0.99; P=0.04)였다.¹⁶ 같은 호에서 Gulick 등은 지도부딘을 6개월 이상 쓴 97명을 인디나비르 단독, 지도부딘·라미부딘, 세 약 모두의 세 군으로 나눴고, 24주에 HIV RNA 가 500 카피/mL 미만인 사람은 3제군 31명 중 28명(90%), 인디나비르군 28명 중 12명(43%), 지도부딘·라미부딘군 30명 중 0명이었다.¹⁷

연표

1997ACTG 320 — 인디나비르 3제 AIDS 진행·사망 6% 대 2제 11%.¹⁶
199797명 시험 — 24주 HIV RNA 500 카피/mL 미만 3제군 90% 대 지도부딘·라미부딘군 0%.¹⁷
1998CD4 100 이하 1090명 — 리토나비르군 AIDS 사건·사망 21.9% 대 위약군 37.5%.¹⁸
1998미국 9개 진료소 1255명 — 사망률 100인년당 29.4에서 8.8로.¹⁹
2002653명 — 48주 HIV RNA 400 카피/mL 미만 로피나비르-리토나비르 75% 대 넬피나비르 63%.²⁰
2007POWER 1·2 통합 — 48주 1 log10 이상 감소 61% 대 15%.²¹
2008ARTEMIS 689명 — 48주 HIV RNA 50 카피/mL 미만 84% 대 78%.²²

1998년 Cameron 등은 CD4 림프구가 100개/μL 이하이고 이미 항레트로바이러스제를 쓴 1090명을 리토나비르 600 mg 하루 두 번(543명) 또는 위약(547명)으로 나누고 뉴클레오시드를 계속 쓰게 했다.¹⁸ AIDS 정의 사건이나 사망은 리토나비르군 119명(21.9%), 위약군 205명(37.5%)이었다(위험비 0.53; 95% 신뢰구간 0.42~0.66; log-rank p<0.0001).¹⁸ 이후 모두에게 리토나비르를 줬고 중앙값 51주 추적에서 모든 원인 사망은 리토나비르군 87명(16%), 위약군 126명(23%)이었다(위험비 0.69; 0.52~0.91).¹⁸

같은 해 Palella 등은 미국 8개 도시 9개 진료소에서 CD4 세포가 100개 미만인 적이 있는 1255명을 1994년 1월부터 1997년 6월까지 분석했다.¹⁹ 사망률은 1995년 1분기 100인년당 29.4에서 1997년 2분기 8.8로 줄었고, 기회감염 세 가지 중 하나라도 생긴 비율은 1994년 100인년당 21.9에서 1997년 중반 3.7로 줄었다.¹⁹ 치료 강도(없음, 단독요법, 단백분해효소 억제제 없는 병용, 단백분해효소 억제제 포함 병용)가 높아질수록 이환과 사망이 단계적으로 줄었다.¹⁹

2002년 Walmsley 등은 치료 경험이 없는 HIV 감염 성인 653명을 이중맹검으로 나눠 로피나비르-리토나비르 또는 넬피나비르를 스타부딘·라미부딘과 함께 쓰게 했다.²⁰ 48주에 HIV RNA 400 카피/mL 미만은 75% 대 63%(P<0.001), 50 카피/mL 미만은 67% 대 52%(P<0.001)였고, 지속 반응 추정 비율은 84% 대 66%였다.²⁰ 400 카피 초과가 된 사람 중 단백분해효소 변이는 넬피나비르군 76명 중 25명(33%), 로피나비르-리토나비르군 37명 중 0명에게서 나타났다(P<0.001).²⁰

다루나비르는 저용량 리토나비르와 함께 쓰는 시험이 이어졌다.²¹ 2007년 POWER 1·2 통합 분석에서 치료 경험이 있는 환자 가운데 48주에 바이러스 부하가 1 log10 이상 줄어든 비율은 다루나비르-리토나비르 110명 중 67명(61%), 대조 단백분해효소 억제제 120명 중 18명(15%)이었다(차이 46%; 95% 신뢰구간 35~57%).²¹ 2008년 ARTEMIS 는 치료 경험이 없는 689명에서 다루나비르-리토나비르 하루 한 번(800/100 mg)과 로피나비르-리토나비르를 테노포비르·엠트리시타빈과 함께 견줬고, 48주에 HIV RNA 50 카피/mL 미만은 84% 대 78%(차이 5.6%; 95% 신뢰구간 -0.1~11)로 비열등성이 확인됐다.²²

리토나비르 — 1998년 Cameron 시험에서 AIDS 사건·사망 위험비 0.53 을 보인 단백분해효소 억제제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 392622 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1997Hammer SM 외. A controlled trial of two nucleoside analogues plus indinavir in persons with human immunodeficiency virus infection and CD4 cell counts of 200 per cubic millimeter or less.
N Engl J Med · PMID 9287227
1998Cameron DW 외. Randomised placebo-controlled trial of ritonavir in advanced HIV-1 disease.
Lancet · PMID 9492772
2002Walmsley S 외. Lopinavir-ritonavir versus nelfinavir for the initial treatment of HIV infection.
N Engl J Med · PMID 12087139

국내 성분 연대기 · 2성분 · 3품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
다루나비르에탄올레이트	2010-10-20	프레지스타정600밀리그램	—	2품목
리토나비르	2011-09-01	노비르정	—	1품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

단일정 복합제

J05AR세계 2011 · 국내 첫 허가 — · 성분 0종

개발 동향최근 1년 리뷰 23건 모집 중 3상 9건

2011년 Cohen 등(HPTN 052)은 한쪽이 HIV-1 양성, 다른 쪽이 음성인 1763쌍을 9개국에서 모아, 양성 파트너(CD4 350~550)를 곧바로 치료하는 군과 CD4 감소나 증상이 생긴 뒤 치료하는 군으로 나눴다.²³ 39건의 감염이 관찰됐고 그중 28건이 양성 파트너와 바이러스학적으로 연결됐으며, 연결된 28건 중 즉시 치료군에서는 1건이었다(위험비 0.04; 95% 신뢰구간 0.01~0.27; P<0.001).²³ 즉시 치료군은 임상 평가변수도 적었다(위험비 0.59; 0.40~0.88; P=0.01).²³

연표

2011HPTN 052 1763쌍 — 연결된 감염 28건 중 즉시 치료군 1건.²³
2013SINGLE 833명 — 48주 50 카피/mL 미만 88% 대 81%.²⁴
2015START 4685명 — 주요 평가변수 즉시 1.8% 대 미룬 군 4.1%.²⁵
2016PARTNER — 콘돔 없는 성관계 1238 커플-년 중 연결된 감염 0건.²⁶
2017빅테그라비르 복합제 657명 — 48주 50 카피/mL 미만 89% 대 93%.²⁸
2018GEMINI-1·2 1441명 — 48주 50 카피/mL 미만 2제 91% 대 3제 93%.²⁹

2013년 Walmsley 등(SINGLE)은 치료 경험이 없는 성인 833명을 돌루테그라비르 50 mg 에 아바카비르-라미부딘을 하루 한 번 쓰는 군과 에파비렌즈-테노포비르 디속소밀-엠트리시타빈군으로 이중맹검 배정했다.²⁴ 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 미만은 88% 대 81%(P=0.003)였고, 바이러스 억제까지 중앙값 시간은 28일 대 84일, CD4 증가는 267개 대 208개였다.²⁴ 이상반응으로 그만둔 비율은 2% 대 10%였다.²⁴

2015년 Lundgren 등(START)은 CD4 가 500개 초과인 HIV 양성 성인 4685명을 곧바로 항레트로바이러스 치료를 시작하는 군과 CD4 가 350개로 줄 때까지 미루는 군으로 나눴고 평균 3.0년 추적했다.²⁵ 주요 평가변수(심각한 AIDS 관련 사건, 심각한 비AIDS 사건, 사망)는 즉시 시작군 42명(1.8%), 미룬 군 96명(4.1%)에게 생겼다(위험비 0.43; 95% 신뢰구간 0.30~0.62; P<0.001).²⁵

2016년 Rodger 등(PARTNER)은 HIV 양성 파트너가 억제 치료를 받는 1166쌍 중 888쌍이 제공한 1238 커플-년 가운데, 콘돔 없는 성관계 중 같은 쌍 안에서 유전적으로 연결된 감염은 한 건도 없었다고 보고했다(95% 신뢰구간 상한 0.30/100 커플-년).²⁶ 2019년 최종 결과에서는 남성 동성 커플 972쌍 중 782쌍이 1593 커플-년을 제공했고, 새 감염 15건은 모두 연결되지 않았다(95% 신뢰구간 상한 0.23/100 커플-년).²⁷

2017년 Sax 등은 치료 경험이 없는 성인 657명에게 빅테그라비르-엠트리시타빈-테노포비르 알라페나미드 고정용량 복합제 또는 돌루테그라비르에 엠트리시타빈-테노포비르 알라페나미드를 이중맹검으로 하루 한 번 주었다.²⁸ 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 미만은 320명 중 286명(89%) 대 325명 중 302명(93%)이었고(차이 -3.5%; 95% 신뢰구간 -7.9~1.0), 두 군 모두 치료 중 생긴 내성은 없었다.²⁸

2018년 Cahn 등(GEMINI-1·2)은 치료 경험이 없는 1441명을 돌루테그라비르+라미부딘 2제 또는 돌루테그라비르+테노포비르 디속소밀+엠트리시타빈 3제에 나눴다.²⁹ 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 미만은 통합 분석에서 716명 중 655명(91%) 대 717명 중 669명(93%)이었다(조정 차이 -1.7%; 95% 신뢰구간 -4.4~1.1).²⁹

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

2011Cohen MS 외. Prevention of HIV-1 infection with early antiretroviral therapy.
N Engl J Med · PMID 21767103
2015Lundgren JD 외. Initiation of Antiretroviral Therapy in Early Asymptomatic HIV Infection.
N Engl J Med · PMID 26192873
2013Walmsley SL 외. Dolutegravir plus abacavir-lamivudine for the treatment of HIV-1 infection.
N Engl J Med · PMID 24195548

기타

J05AX세계 2003 · 국내 첫 허가 — · 성분 0종

개발 동향최근 1년 리뷰 44건 모집 중 3상 2건

2003년 Lalezari 등(TORO 1)은 세 계열 약을 써 본 적이 있고 내성이 있는 501명을 2대 1로 나눠 융합 억제제 엔푸비르티드와 최적화한 배경 치료를 함께 쓰거나 배경 치료만 쓰게 했다.³⁰ 24주에 HIV-1 RNA 변화는 엔푸비르티드군 1.696 log10, 대조군 0.764 log10 감소였고(P<0.001), CD4 는 76개 대 32개 늘었으며, 주사 부위 반응이 98%에서 보고됐다.³⁰

연표

2003TORO 1 501명 — 24주 HIV-1 RNA 감소 엔푸비르티드군 1.696 log10 대 대조군 0.764 log10.³⁰
2008MOTIVATE 1049명 — 48주 50 카피/mL 미만 마라비록 42~47% 대 위약 16%(MOTIVATE 1).³¹
2020BRIGHTE 371명 — 8일째 HIV-1 RNA 감소 포스템사비르 0.79 log10 대 위약 0.17 log10.³²
2022CAPELLA 72명 — 15일까지 0.5 log 이상 감소 레나카파비르 88% 대 위약 17%.³³
2024PURPOSE 1 5338명 — 레나카파비르군 감염 0건, 알라페나미드군 39건, 디속소밀군 16건.³⁴

2008년 Gulick 등(MOTIVATE 1·2)은 R5 HIV-1 만 있는 1049명에게 CCR5 길항제 마라비록을 하루 한 번, 하루 두 번 또는 위약으로 최적화한 배경 치료와 함께 쓰게 했다.³¹ 48주에 HIV-1 RNA 50 카피/mL 미만은 MOTIVATE 1 에서 마라비록 하루 한 번 42%, 하루 두 번 47%, 위약 16%였고, MOTIVATE 2 에서는 마라비록 두 군 모두 45%, 위약 18%였다(모두 P<0.001).³¹

2020년 Kozal 등(BRIGHTE)은 다제 내성 HIV-1 감염 371명에게 부착 억제제 포스템사비르(템사비르의 전구약)를 썼다.³² 무작위 집단에서 8일째 HIV-1 RNA 평균 감소는 포스템사비르군 0.79 log10, 위약군 0.17 log10 이었고(P<0.001), 48주에 바이러스 반응(40 카피/mL 미만)은 무작위 집단 54%, 비무작위 집단 38%였다.³²

2022년 Segal-Maurer 등(CAPELLA)은 다제 내성 HIV-1 감염 72명을 두 집단에 36명씩 모아 첫 캡시드 억제제 레나카파비르를 썼다.³³ 집단 1 에서 15일까지 바이러스 부하가 0.5 log 이상 줄어든 비율은 레나카파비르군 24명 중 21명(88%), 위약군 12명 중 2명(17%)이었고, 26주에 50 카피/mL 미만은 집단 1 에서 81%, 집단 2 에서 83%였다.³³ 2024년 Bekker 등(PURPOSE 1)은 남아프리카공화국과 우간다의 청소년 여아와 젊은 여성 5338명(HIV 음성)을 나눠 26주마다 피하 레나카파비르, 매일 먹는 엠트리시타빈-테노포비르 알라페나미드, 매일 먹는 엠트리시타빈-테노포비르 디속소밀을 비교했다.³⁴ 감염은 레나카파비르군 2134명 중 0건(100인년당 0; 95% 신뢰구간 0.00~0.19), 알라페나미드군 2136명 중 39건(2.02), 디속소밀군 1068명 중 16건(1.69)이었고, 선별된 집단의 바탕 발생률은 100인년당 2.41이었다.³⁴

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

2003Lalezari JP 외. Enfuvirtide, an HIV-1 fusion inhibitor, for drug-resistant HIV infection in North and South America.
N Engl J Med · PMID 12637625
2022Segal-Maurer S 외. Capsid Inhibition with Lenacapavir in Multidrug-Resistant HIV-1 Infection.
N Engl J Med · PMID 35544387
2024Bekker LG 외. Twice-Yearly Lenacapavir or Daily F/TAF for HIV Prevention in Cisgender Women.
N Engl J Med · PMID 39046157

국내 임상승인 · 최근 2년

5건 · 3상 3건 · 2024-11-16 이후

승인일	단계	의뢰자	시험 제목
2026-10-23	2b상	(주)글락소스미스클라인	치료 경험이 없는 HIV-1 바이러스혈증 성인 시험대상자에서 VH4011499 + 카보테그라비르의 2제 주사제 요법의 안전성 및 유효성을 평가하는 제2b상 무작위배정, 공개 활성 대조 시험(CINERGY)
2026-07-06	3상	길리어드사이언스코리아 유한회사	안정적 경구 치료 요법을 받고 있는 바이러스학적으로 억제된 HIV-1이 있는 성인을 대상으로 연 2회 캡시드 억제제 레나카파비르와 병용한 광범위 중화 항체 테로파비맙 및 진리르비맙 요법으로 전환하는 것의 유효성 및 안전성을 평가하기 위한 제3상, 무작위배정, 공개 임상시험
2026-07-06	3상	길리어드사이언스코리아 유한회사	경구 1일 1회 항레트로바이러스 요법을 투여받고 있는 바이러스학적으로 억제된 HIV-1이 있는 성인을 대상으로 장기 지속 항레트로바이러스 요법으로 전환하는 경우인 광범위 중화 항체 테로파비맙 및 진리르비맙과 캡시드 억제제 레나카파비르의 1년 2회 병용요법 전환 대비 8주마다 카보테그라비르 및 릴피비린 전환의 유효성 및 안전성을 평가하기 위한 제3상, 무작위배정, 공개 임상시험
2026-04-09	2b상	(주)글락소스미스클라인	치료 경험이 없는 HIV-1 바이러스혈증 시험대상자에서 엠트리시타빈 및 테노포비르 알라페나미드와 병용 투여되는 경구용 VH4524184의 안전성과 유효성을 평가하는 제2b상 무작위배정, 공개 활성 대조 시험(INNOVATE 시험)
2025-03-28	2/3상	길리어드사이언스코리아 유한회사	바이러스학적으로 억제된 HIV-1 환자를 대상으로 빅타비(Biktarvy) 대비 GS-1720 및 GS-4182의 주 1회 병용 경구 용법의 안전성 및 유효성을 평가하는 연속 수행 제2/3상, 무작위배정, 활성 대조 임상시험

식약처 임상시험 승인 목록에서 시험 제목에 「HIV」이 든 것(다른 병인 같은 이름은 뺌) · 성분이 개발 코드로 적혀 계열로는 나누지 않았습니다 · 최근 5건만

출처

Broder S. The development of antiretroviral therapy and its impact on the HIV-1/AIDS pandemic. Antiviral Res 2009. PMID 20018391
Barré-Sinoussi F 외. Isolation of a T-lymphotropic retrovirus from a patient at risk for acquired immune deficiency syndrome (AIDS). Science 1983. PMID 6189183
Mitsuya H 외. 3'-Azido-3'-deoxythymidine (BW A509U): an antiviral agent that inhibits the infectivity and cytopathic effect of human T-lymphotropic virus type III/lymphadenopathy-associated virus in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A 1985. PMID 2413459
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Cohen MS 외. Prevention of HIV-1 infection with early antiretroviral therapy. N Engl J Med 2011. PMID 21767103
Walmsley SL 외. Dolutegravir plus abacavir-lamivudine for the treatment of HIV-1 infection. N Engl J Med 2013. PMID 24195548
Lundgren JD 외. Initiation of Antiretroviral Therapy in Early Asymptomatic HIV Infection. N Engl J Med 2015. PMID 26192873
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Rodger AJ 외. Risk of HIV transmission through condomless sex in serodifferent gay couples with the HIV-positive partner taking suppressive antiretroviral therapy (PARTNER): final results of a multicentre, prospective, observational study. Lancet 2019. PMID 31056293
Sax PE 외. Coformulated bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir with emtricitabine and tenofovir alafenamide, for initial treatment of HIV-1 infection (GS-US-380-1490): a randomised, double-blind, multicentre, phase 3, non-inferiority trial. Lancet 2017. PMID 28867499
Cahn P 외. Dolutegravir plus lamivudine versus dolutegravir plus tenofovir disoproxil fumarate and emtricitabine in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection (GEMINI-1 and GEMINI-2): week 48 results from two multicentre, double-blind, randomised, non-inferiority, phase 3 trials. Lancet 2018. PMID 30420123
Lalezari JP 외. Enfuvirtide, an HIV-1 fusion inhibitor, for drug-resistant HIV infection in North and South America. N Engl J Med 2003. PMID 12637625
Gulick RM 외. Maraviroc for previously treated patients with R5 HIV-1 infection. N Engl J Med 2008. PMID 18832244
Kozal M 외. Fostemsavir in Adults with Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med 2020. PMID 32212519
Segal-Maurer S 외. Capsid Inhibition with Lenacapavir in Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med 2022. PMID 35544387
Bekker LG 외. Twice-Yearly Lenacapavir or Daily F/TAF for HIV Prevention in Cisgender Women. N Engl J Med 2024. PMID 39046157

인체 지도에서 다른 질환 이야기 고르기

이야기는 위 출처(학술지 논문·역사 리뷰)에 적힌 사실만 옮겼고 문장마다 출처 번호를 달았습니다. 성분·계열 이름만 적고 제품명은 쓰지 않으며, 그림은 저작권 표기대로 쓸 수 있는 것(퍼블릭 도메인·CC0·CC BY)과 PubChem 구조 그림만 실었습니다. 계열의 차례는 등장한 순서이지 치료 순서(어느 약을 먼저 쓰는가)가 아닙니다. 「국내 첫 허가」·「성분 수」는 식약처 허가 원장 실측이고, 개발 동향은 PubMed(최근 1년 리뷰 논문 수)·ClinicalTrials.gov(지금 모집 중인 3상 수)·식약처 임상시험 승인 목록을 하루에 한 번 센 숫자입니다(검색어에 따라 달라짐 · 숫자를 누르면 그 검색 결과). 처방·복약 판단에 쓰는 자료가 아닙니다.