의약품 이야기 · Drug Story

호르몬항암제 이야기

인체 지도ATC L02 내분비 항암치료제 표 개발 연대기 같은 부위항암제 표적항암 면역항암 장기이식

1961년 자궁내막암에 쓴 프로게스토겐과 1971년 항에스트로겐 임상 평가에서 출발해 GnRH 작용제, 1세대 항안드로겐, 아로마타제 억제제, 2세대 항안드로겐, GnRH 길항제(데가렐릭스), 안드로겐 합성 억제제(아비라테론)까지 호르몬 항암제 계열이 사전에 실린 차례대로 읽는 개발사. 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다.

계열 8종 · 성분 17종 · 이정표 논문 24건 · 출처 38건 · 글 2026-11-11

① 발전 과정1961 → 2021국내에 먼저 허가된 계열부터 · 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다

1항에스트로겐국내 1988
2GnRH 작용제국내 1996
3아로마타제 억제제국내 2000
41세대 항안드로겐국내 2001
5프로게스토겐국내 2005
6GnRH 길항제국내 2013
7안드로겐 합성 억제제국내 2017
82세대 항안드로겐국내 2020

1960년대
1961프로게스토겐Kelley·Baker 가 자궁내막암에 쓴 프로게스테론 계열 약을 NEJM 에 보고.
1970년대
1971항에스트로겐Cole 등이 항에스트로겐 ICI46474 의 진행 유방암 46명 초기 임상 평가를 보고(10명 좋은 반응).
1971GnRH 작용제Schally 등이 FSH·LH 방출 호르몬의 분리와 성질을 보고.
19721세대 항안드로겐Neri 등이 비스테로이드 항안드로겐 SCH 13521 의 생물학적 프로필을 보고.
1980년대
1984GnRH 작용제전이 전립선암 199명, 류프롤라이드 대 디에틸스틸베스트롤 객관적 반응 86% 대 85%.
1988프로게스토겐재발·전이성 유방암 138명, 메게스트롤 대 타목시펜 반응 28% 대 31%.
1988국내 첫 허가항에스트로겐타목시펜
19891세대 항안드로겐전이 전립선암 603명, 류프롤라이드+플루타마이드 중앙 생존 35.6개월 대 28.3개월.

1990년대
1994프로게스토겐메게스트롤 20 mg 하루 2번으로 안면홍조 85% 감소(위약 먼저 군 21%).
1996국내 첫 허가GnRH 작용제트립토렐린아세트산염
1998항에스트로겐NSABP P-1 — 고위험 여성 13,388명, 타목시펜이 침윤성 유방암 위험 49% 감소.
2000년대
20001세대 항안드로겐시험 27건 8,275명 개관, 항안드로겐 추가의 5년 생존 이득 약 2~3%(불확실성 0~5%).
2000국내 첫 허가아로마타제 억제제아나스트로졸
2001국내 첫 허가1세대 항안드로겐비칼루타미드
2002아로마타제 억제제ATAC — 폐경 후 9,366명, 3년 무병 생존 아나스트로졸 89.4% 대 타목시펜 87.4%.
2003아로마타제 억제제Goss 등 — 5년 타목시펜 뒤 레트로졸, 4년 무병 생존 93% 대 87%.
2004안드로겐 합성 억제제O'Donnell 등이 아비라테론 아세테이트(CB7630)의 테스토스테론 억제를 세 용량 상승 시험으로 보고.
2005항에스트로겐EBCTCG — 시험 194건, 5년 타목시펜이 에스트로겐 수용체 양성 유방암 연간 사망률 31% 감소.
2005아로마타제 억제제BIG 1-98 — 8,010명, 5년 무병 생존 추정치 레트로졸 84.0% 대 타목시펜 81.4%.
2005국내 첫 허가프로게스토겐메게스트롤아세테이트
2008GnRH 길항제van Poppel·Nilsson 이 GnRH 작용제의 테스토스테론 급등과 길항제 데가렐릭스를 정리.
2008GnRH 길항제Klotz 등 — 610명, 테스토스테론 0.5 ng/mL 이하 유지 97.2%·98.3% 대 류프롤라이드 96.4%.
2008안드로겐 합성 억제제1상 21명, PSA 50% 이상 감소 12명(57%).
20092세대 항안드로겐Tran 등이 RD162·MDV3100 을 보고, 첫 30명 중 13명(43%)에서 PSA 50% 이상 감소.
2010년대
2011안드로겐 합성 억제제COU-AA-301 — 화학요법 뒤 1,195명, 중앙 전체 생존 14.8개월 대 10.9개월.
20122세대 항안드로겐AFFIRM — 1,199명, 중앙 전체 생존 18.4개월 대 13.6개월.
2013항에스트로겐ATLAS — 12,894명, 10년 타목시펜은 5년보다 유방암 사망 331명 대 397명.
2013국내 첫 허가GnRH 길항제데가렐릭스
2014GnRH 작용제SOFT — 폐경 전 3,066명, 5년 무병 생존율 타목시펜+난소 억제 86.6% 대 타목시펜 84.7%.
2014GnRH 길항제5개 시험 1,925명 합친 분석, PSA 무진행 생존 위험비 0.71.
2015아로마타제 억제제EBCTCG — 31,920명, 10년 유방암 사망률 12.1% 대 14.2%.
2017안드로겐 합성 억제제LATITUDE — 전이성 거세 민감 1,199명, 사망 위험비 0.62.
2017국내 첫 허가안드로겐 합성 억제제아비라테론아세테이트
20182세대 항안드로겐SPARTAN — 비전이 거세 저항성 1,207명, 중앙 무전이 생존 40.5개월 대 16.2개월.
20192세대 항안드로겐ARAMIS — 1,509명, 중앙 무전이 생존 40.4개월 대 18.4개월.
2020년대
2020국내 첫 허가2세대 항안드로겐다로루타마이드
2021GnRH 길항제PRONOUNCE — 545명, 주요 심혈관 사건 5.5% 대 4.1%(위험비 1.28).

② 이야기장 = 계열 차례 그대로

항에스트로겐(타목시펜 등)

L02BA세계 1971 · 국내 첫 허가 1988 · 성분 3종

개발 동향최근 1년 리뷰 142건 모집 중 3상 0건

1971년 Cole 등은 Br J Cancer(25권 270~275쪽)에 새 항에스트로겐 물질 ICI46474 를 진행·재발성 유방암에 쓴 초기 임상 평가를 냈다.¹ 환자 46명을 치료해 10명에서 좋은 반응이 있었고, 이는 에스트로겐·안드로겐에서 보던 정도와 비슷했으며, 이 약의 강점은 불편한 부작용이 드문 것이라고 적었다.¹ 2003년 Jordan 은 타목시펜이 25년 넘게 에스트로겐 수용체 양성 유방암 모든 병기의 내분비 치료 표준이었고 세계보건기구 필수의약품 목록에 올랐다고 정리하면서, 40년 전에는 독성 없는 표적 치료가 가능하리라 상상하기 어려웠다고 돌아봤다.²

연표

1971Cole 등이 항에스트로겐 ICI46474 의 진행 유방암 46명 초기 임상 평가를 보고(10명 좋은 반응).¹
1998NSABP P-1 — 고위험 여성 13,388명, 타목시펜이 침윤성 유방암 위험 49% 감소.⁵
2005EBCTCG — 시험 194건, 5년 타목시펜이 에스트로겐 수용체 양성 유방암 연간 사망률 31% 감소.³
2013ATLAS — 12,894명, 10년 타목시펜은 5년보다 유방암 사망 331명 대 397명.⁶

EBCTCG 의 2005년 개관은 2000년까지 시작한 무작위 시험 194건을 합쳐 10년·15년 효과를 보고했다.³ 에스트로겐 수용체 양성에서만 약 5년의 보조 타목시펜이 연간 유방암 사망률을 31%(표준오차 3) 낮췄고, 5년이 1~2년보다 재발과 유방암 사망 모두에서 유의하게 더 큰 효과였다.³ 2011년에는 20건 시험(21,457명)의 개별 환자 자료로 다시 분석했다.⁴ 에스트로겐 수용체 양성(10,645명)에서 재발률비는 0~4년에 0.53, 5~9년에 0.68, 10~14년에 0.97이었고 유방암 사망은 15년간 약 3분의 1 줄었으며, 수용체 음성에서는 재발·사망에 거의 효과가 없었다.⁴

1998년 Fisher 등(NSABP P-1)은 유방암 위험이 높은 여성 13,388명을 위약(6,707명) 또는 타목시펜 하루 20 mg(6,681명)에 5년간 배정했다.⁵ 침윤성 유방암 위험이 49% 줄었고, 에스트로겐 수용체 양성 종양은 69% 줄었지만 음성 종양에는 차이가 없었다.⁵ 자궁내막암은 타목시펜군에서 늘었고(위험비 2.53; 95% 신뢰구간 1.35~4.97), 뇌졸중·폐색전증·심부정맥혈전증도 많았다.⁵

2013년 ATLAS 는 5년 타목시펜을 마친 12,894명을 10년까지 계속 또는 중단에 배정했다.⁶ 에스트로겐 수용체 양성 6,846명에서 계속군은 재발 617건 대 711건(p=0.002), 유방암 사망 331명 대 397명(p=0.01)이었고, 재발률비는 5~9년 0.90, 이후 0.75였다.⁶ 자궁내막암(위험비 1.74; 1.30~2.34)과 폐색전증(1.87)은 계속군에서 더 많았다.⁶

타목시펜 — 항에스트로겐 계열의 대표 분자구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 2733526 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1971Cole MP 외. A new anti-oestrogenic agent in late breast cancer. An early clinical appraisal of ICI46474.
Br J Cancer · PMID 5115829
2005EBCTCG. Effects of chemotherapy and hormonal therapy for early breast cancer on recurrence and 15-year survival: an overview of the randomised trials.
Lancet · PMID 15894097
2011Davies C 외. Relevance of breast cancer hormone receptors and other factors to the efficacy of adjuvant tamoxifen: patient-level meta-analysis of randomised trials.
Lancet · PMID 21802721

국내 성분 연대기 · 3성분 · 16품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
타목시펜	1988-06-10	타목센정10밀리그램	2014-05-14	7품목
구연산타목시펜	1999-06-18	타모펜정10mg	—	4품목
풀베스트란트	2007-10-10	파슬로덱스주	2022-02-25	5품목

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GnRH 작용제

L02AE세계 1971 · 국내 첫 허가 1996 · 성분 4종

개발 동향최근 1년 리뷰 23건 모집 중 3상 0건

1971년 Schally 등은 Biochem Biophys Res Commun(43권 393~399쪽)에 「FSH 와 LH 방출 호르몬의 분리와 성질」을 보고했다.⁷ 초록이 없어 제목과 색인어(시상하부·돼지·쥐·황체형성호르몬·난포자극호르몬)로 확인되는 사실만 옮겼다.⁷

연표

1971Schally 등이 FSH·LH 방출 호르몬의 분리와 성질을 보고.⁷
1984전이 전립선암 199명, 류프롤라이드 대 디에틸스틸베스트롤 객관적 반응 86% 대 85%.⁸
2014SOFT — 폐경 전 3,066명, 5년 무병 생존율 타목시펜+난소 억제 86.6% 대 타목시펜 84.7%.¹⁰

국내 성분 연대기 · 4성분 · 19품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
트립토렐린아세트산염	1996-11-04	데카펩틸-데포	—	4품목
류프로렐린아세트산염	1997-10-20	로렐린주사액	2025-08-26	11품목
고세렐린아세트산염	1999-12-22	졸라덱스데포주사	—	2품목
트립토렐린파모산염	2004-10-22	디페렐린피알주11.25밀리그람	—	2품목

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아로마타제 억제제

L02BG세계 2002 · 국내 첫 허가 2000 · 성분 3종

개발 동향최근 1년 리뷰 90건 모집 중 3상 0건

2002년 ATAC 시험은 폐경 후 조기 유방암 여성 9,366명을 아나스트로졸(3,125명), 타목시펜(3,116명), 병용(3,125명)에 나눴다.¹¹ 중앙 추적 33.3개월에 3년 무병 생존율은 89.4% 대 87.4%(위험비 0.83; 0.71~0.96; p=0.013)였고, 병용은 타목시펜 단독과 차이가 없었다(87.2%; 위험비 1.02).¹¹ 반대쪽 유방암은 아나스트로졸에서 적었고(오즈비 0.42), 자궁내막암·질 출혈·뇌혈관 사건·정맥 혈전은 적은 대신 근골격계 이상과 골절은 타목시펜 쪽이 적었다.¹¹

연표

2002ATAC — 폐경 후 9,366명, 3년 무병 생존 아나스트로졸 89.4% 대 타목시펜 87.4%.¹¹
2003Goss 등 — 5년 타목시펜 뒤 레트로졸, 4년 무병 생존 93% 대 87%.¹³
2005BIG 1-98 — 8,010명, 5년 무병 생존 추정치 레트로졸 84.0% 대 타목시펜 81.4%.¹²
2015EBCTCG — 31,920명, 10년 유방암 사망률 12.1% 대 14.2%.¹⁵

2005년 BIG 1-98 은 호르몬 수용체 양성 폐경 후 여성 8,010명(레트로졸 4,003명, 타목시펜 4,007명)을 비교했다.¹² 중앙 추적 25.8개월에 사건은 351건 대 428건, 5년 무병 생존 추정치는 84.0% 대 81.4%(위험비 0.81; 0.70~0.93; P=0.003), 원격 재발 위험비는 0.73(0.60~0.88)이었다.¹² 혈전·자궁내막암·질 출혈은 타목시펜군에서, 골격·심장 사건과 고콜레스테롤혈증은 레트로졸군에서 더 많았다.¹²

타목시펜 뒤에 이어 쓰는 설계도 시험됐다. 2003년 Goss 등은 5년 타목시펜을 마친 여성 5,187명에게 레트로졸 또는 위약을 5년 계획으로 배정했고, 첫 중간 분석(중앙 2.4년)에서 재발·반대쪽 유방암이 75건 대 132건, 4년 무병 생존율이 93% 대 87%였다.¹³ 사망은 31명 대 42명(P=0.25)으로 유의하지 않았다.¹³ 2004년 Coombes 등은 2~3년 타목시펜 뒤 엑세메스탄으로 바꾼 2,362명과 타목시펜을 이어 간 2,380명을 비교해, 첫 사건 183건 대 266건(위험비 0.68; 0.56~0.82), 3년 무병 생존의 절대 이득 4.7%를 보고했다.¹⁴

2015년 EBCTCG 는 폐경 후 에스트로겐 수용체 양성 조기 유방암 31,920명의 시험 자료를 합쳤다.¹⁵ 5년 아로마타제 억제제 대 5년 타목시펜에서 10년 유방암 사망률은 12.1% 대 14.2%(위험비 0.85; 0.75~0.96)였고, 10년 자궁내막암 발생은 0.4% 대 1.2%, 5년 골절 위험은 8.2% 대 5.5%였다.¹⁵

아나스트로졸 — 아로마타제 억제제 계열의 대표 분자구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 2187 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

2002Baum M 외. Anastrozole alone or in combination with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjuvant treatment of postmenopausal women with early breast cancer: first results of the ATAC randomised trial.
Lancet · PMID 12090977
2005Thürlimann B 외. A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer.
N Engl J Med · PMID 16382061
2015EBCTCG. Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials.
Lancet · PMID 26211827

국내 성분 연대기 · 3성분 · 13품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
아나스트로졸	2000-12-16	아리미덱스정	2009-04-16	4품목
레트로졸	2001-12-11	페마라정	2008-09-05	7품목
엑스메스탄	2008-07-24	아로마신정25mg	—	2품목

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1세대 항안드로겐

L02BB세계 1972 · 국내 첫 허가 2001 · 성분 1종

개발 동향최근 1년 리뷰 10건 모집 중 3상 0건

1972년 Neri 등은 Endocrinology(91권 427~437쪽)에 비스테로이드 항안드로겐 SCH 13521 의 생물학적 프로필을 실었다.¹⁶ 초록이 없어 제목과 색인어(항안드로겐·쥐·거세·전립선·정낭)로 확인되는 사실만 옮겼다.¹⁶

연표

1972Neri 등이 비스테로이드 항안드로겐 SCH 13521 의 생물학적 프로필을 보고.¹⁶
1989전이 전립선암 603명, 류프롤라이드+플루타마이드 중앙 생존 35.6개월 대 28.3개월.¹⁷
2000시험 27건 8,275명 개관, 항안드로겐 추가의 5년 생존 이득 약 2~3%(불확실성 0~5%).¹⁸

국내 성분 연대기 · 1성분 · 14품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
비칼루타미드	2001-09-26	카소덱스정	2008-09-05	14품목

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프로게스토겐

L02AB세계 1961 · 국내 첫 허가 2005 · 성분 1종

개발 동향최근 1년 리뷰 52건 모집 중 3상 0건

1961년 Kelley 와 Baker 는 NEJM(264권 216~222쪽)에 「자궁내막암 치료에 쓴 프로게스테론 계열 약」을 발표했다.²⁰ PubMed 에 초록이 없어 제목·색인어(프로게스테론·자궁 신생물/치료)로 확인되는 사실만 옮겼다.²⁰

연표

1961Kelley·Baker 가 자궁내막암에 쓴 프로게스테론 계열 약을 NEJM 에 보고.²⁰
1988재발·전이성 유방암 138명, 메게스트롤 대 타목시펜 반응 28% 대 31%.²¹
1994메게스트롤 20 mg 하루 2번으로 안면홍조 85% 감소(위약 먼저 군 21%).²³

1988년 Muss 등은 재발·전이성 유방암 환자 138명을 메게스트롤(40 mg 하루 4번) 또는 타목시펜(10 mg 하루 2번)에 무작위 배정하고, 치료가 듣지 않으면 상대 약으로 바꿨다.²¹ 완전·부분 반응은 메게스트롤 61명 중 17명(28%), 타목시펜 64명 중 20명(31%)으로 비슷했지만, 진행까지 시간과 전체 생존기간은 처음 쓴 약으로 비교했을 때 타목시펜 쪽이 유의하게 길었다.²¹ 메게스트롤에서 타목시펜으로 바꾼 44명 중 6명(14%), 반대로 바꾼 38명 중 2명(5%)에서 반응이 있었다.²¹

1999년 Thigpen 등(Gynecologic Oncology Group)은 진행성·재발성 자궁내막암 여성 299명을 먹는 메드록시프로게스테론 아세테이트 하루 200 mg 또는 1,000 mg 에 무작위 배정했다.²² 전체 반응률은 25%(완전 17%·부분 8%) 대 15%(완전 9%·부분 6%), 중앙 무진행 생존기간은 3.2개월 대 2.5개월, 중앙 생존기간은 11.1개월 대 7.0개월이었다.²² 반응은 분화도가 좋고 프로게스테론 수용체가 양성인 환자에서 더 잦았고, 분화도가 나쁘거나 수용체 농도가 50 fmol/mg 미만이면 반응률이 8~9%였다.²²

같은 성분은 암 치료 중 생기는 증상에도 시험됐다. 1994년 Loprinzi 등은 유방암 병력 여성 97명과 안드로겐 차단 치료를 받은 전립선암 남성 66명에게 메게스트롤 아세테이트 하루 2번 20 mg 또는 위약을 4주씩 교차해 먹였다.²³ 첫 4주 뒤 안면홍조는 위약을 먼저 받은 군에서 21%, 메게스트롤을 먼저 받은 군에서 85% 줄었고, 홍조가 절반 이상 줄어든 환자는 74% 대 20%였다.²³ 보고된 부작용은 여성의 중단 뒤 생리 같은 출혈이 유일했다.²³

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1961Kelley RM 외. Progestational agents in the treatment of carcinoma of the endometrium.
N Engl J Med · PMID 13752346
1988Muss HB 외. Megestrol acetate versus tamoxifen in advanced breast cancer: 5-year analysis--a phase III trial of the Piedmont Oncology Association.
J Clin Oncol · PMID 3292710
1999Thigpen JT 외. Oral medroxyprogesterone acetate in the treatment of advanced or recurrent endometrial carcinoma: a dose-response study by the Gynecologic Oncology Group.
J Clin Oncol · PMID 10561210

국내 성분 연대기 · 1성분 · 16품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
메게스트롤아세테이트	2005-10-31	대원메게스트롤아세테이트현탁액	2023-05-26	16품목

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GnRH 길항제(데가렐릭스)

L02BX세계 2008 · 국내 첫 허가 2013 · 성분 1종

개발 동향최근 1년 리뷰 14건 모집 중 3상 0건

2008년 van Poppel 과 Nilsson 은 Urology(71권 1001~1006쪽)에서 GnRH 작용제가 진행 전립선암 치료의 중심이지만 투여 초기에 테스토스테론이 일시적으로 오르는 급등이 있어 증상 악화와 생존에 영향을 줄 수 있다고 정리했다.²⁴ GnRH 길항제는 이 급등 없이 황체형성호르몬과 테스토스테론을 바로 낮추며, 이 계열에서 데가렐릭스를 짚었다.²⁴

연표

2008van Poppel·Nilsson 이 GnRH 작용제의 테스토스테론 급등과 길항제 데가렐릭스를 정리.²⁴
2008Klotz 등 — 610명, 테스토스테론 0.5 ng/mL 이하 유지 97.2%·98.3% 대 류프롤라이드 96.4%.²⁵
20145개 시험 1,925명 합친 분석, PSA 무진행 생존 위험비 0.71.²⁷
2021PRONOUNCE — 545명, 주요 심혈관 사건 5.5% 대 4.1%(위험비 1.28).²⁸

국내 성분 연대기 · 1성분 · 2품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
데가렐릭스	2013-04-18	퍼마곤주80밀리그램	—	2품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

안드로겐 합성 억제제(아비라테론)

L02BX세계 2004 · 국내 첫 허가 2017 · 성분 1종

개발 동향최근 1년 리뷰 55건 모집 중 3상 1건

2004년 O'Donnell 등은 Br J Cancer(90권 2317~2325쪽)에 17α-수산화효소/C17,20-분해효소 억제제 아비라테론 아세테이트(CB7630)의 호르몬 영향을 세 용량 상승 시험으로 보고했다.²⁹ 거세 남성 6명 중 4명이 500 mg 단회 투여로 테스토스테론 0.14 nmol/L 미만에 이르렀고, 비거세 남성에서는 800 mg 12일 투여로 3명 모두 목표에 도달했으나 2명은 LH 가 2~3배 올라 3일 안에 억제가 풀렸다.²⁹ 저자들은 이 약이 사람에게 처음 쓴 특이적 억제제라고 적었다.²⁹

연표

2004O'Donnell 등이 아비라테론 아세테이트(CB7630)의 테스토스테론 억제를 세 용량 상승 시험으로 보고.²⁹
20081상 21명, PSA 50% 이상 감소 12명(57%).³⁰
2011COU-AA-301 — 화학요법 뒤 1,195명, 중앙 전체 생존 14.8개월 대 10.9개월.³¹
2017LATITUDE — 전이성 거세 민감 1,199명, 사망 위험비 0.62.³³

2008년 Attard 등은 화학요법을 받지 않은 거세 저항성 전립선암 남성 21명에게 250~2,000 mg 으로 용량을 올려 가며 아비라테론 아세테이트를 매일 줬다.³⁰ 효과 평형이 보여 1,000 mg 으로 확대했고, PSA 가 30%·50%·90% 이상 떨어진 환자는 각각 14명(66%)·12명(57%)·6명(29%)이었다.³⁰ 고혈압·저칼륨혈증·하지 부종은 미네랄코르티코이드 수용체 길항제로 관리됐다.³⁰

2011년 de Bono 등(COU-AA-301)은 도세탁셀을 받은 환자 1,195명을 프레드니손과 아비라테론 아세테이트 1,000 mg(797명) 또는 위약(398명)에 배정했다.³¹ 중앙 전체 생존기간은 14.8개월 대 10.9개월(위험비 0.65; 0.54~0.77), PSA 반응은 29% 대 6%였고 체액 저류·고혈압·저칼륨혈증이 더 잦았다.³¹ 2012년 Ryan 등(COU-AA-302)은 화학요법 전 1,088명에서 중앙 영상 무진행 생존기간 16.5개월 대 8.3개월(위험비 0.53; 0.45~0.62)을 보고했고, 전체 생존은 위험비 0.75(0.61~0.93; P=0.01)였으나 중간 분석 효능 경계를 넘지 못했다.³²

2017년 Fizazi 등(LATITUDE)은 새로 진단된 전이성 거세 민감 전립선암 1,199명을 안드로겐 차단+아비라테론+프레드니손 또는 안드로겐 차단+위약에 배정했다.³³ 사망 위험비는 0.62(0.51~0.76), 중앙 영상 무진행 생존기간은 33.0개월 대 14.8개월이었고 3등급 고혈압과 저칼륨혈증은 아비라테론군에서 더 흔했다.³³

아비라테론 — 안드로겐 합성 억제제의 대표 분자구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 132971 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

2008Attard G 외. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven.
J Clin Oncol · PMID 18645193
2011de Bono JS 외. Abiraterone and increased survival in metastatic prostate cancer.
N Engl J Med · PMID 21612468
2012Ryan CJ 외. Abiraterone in metastatic prostate cancer without previous chemotherapy.
N Engl J Med · PMID 23228172

국내 성분 연대기 · 1성분 · 3품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
아비라테론아세테이트	2017-09-06	자이티가정500밀리그램	2023-07-26	3품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

2세대 항안드로겐

L02BB세계 2009 · 국내 첫 허가 2020 · 성분 3종

개발 동향최근 1년 리뷰 72건 모집 중 3상 1건

2009년 Tran 등은 Science(324권 787~790쪽)에 비칼루타마이드보다 안드로겐 수용체에 상대 친화도가 높게 최적화한 디아릴티오하이단토인 RD162 와 MDV3100(엔잘루타마이드)을 보고했다.³⁴ 두 물질은 수용체의 핵 이동 효율을 낮추고 DNA 결합과 보조 활성자 모집을 막았으며, 마우스의 거세 저항성 전립선암 모델에서 종양을 줄였다.³⁴ 1/2상에서 처음 치료한 30명 중 13명(43%)이 전립선특이항원(PSA)이 50% 넘게 지속적으로 떨어졌다.³⁴

연표

2009Tran 등이 RD162·MDV3100 을 보고, 첫 30명 중 13명(43%)에서 PSA 50% 이상 감소.³⁴
2012AFFIRM — 1,199명, 중앙 전체 생존 18.4개월 대 13.6개월.³⁵
2018SPARTAN — 비전이 거세 저항성 1,207명, 중앙 무전이 생존 40.5개월 대 16.2개월.³⁷
2019ARAMIS — 1,509명, 중앙 무전이 생존 40.4개월 대 18.4개월.³⁸

국내 성분 연대기 · 3성분 · 15품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
다로루타마이드	2020-05-27	뉴베카정300밀리그램	—	1품목
아팔루타마이드	2020-12-30	얼리다정	—	1품목
엔잘루타미드	2025-02-28	아나미드연질캡슐40밀리그램	2025-04-18	13품목

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국내 임상승인 · 최근 2년

29건 · 3상 13건 · 2024-11-16 이후

승인일	단계	의뢰자	시험 제목
2026-10-14	3b상	한국아이큐비아(주)	HER2+/HR+ 진행성 또는 전이성 유방암 1차 치료에서 T-DXd 기반 요법 후 팔보시클립, 내분비 요법, 이중 HER2 차단 및 T-DXd 재요법의 글로벌, 중재, 공개라벨 임상시험(DESTINY-Breast Guide)
2026-10-06	연구자 임상시험	재단법인아산사회복지재단서울아산병원	호르몬수용체-양성 유방암 환자에서 수술 전 단기간의 레트로졸 투여시 Ki67의 변화 및 ctDNA의 변화의 연관성
2026-09-22	3상	아이콘클리니컬리서치코리아 (유)	이전에 아비라테론 아세테이트로 치료받은 전이성 거세저항성 전립선암 환자에서 다로루타마이드와 병용투여하는 린지메토스타트(ORIC-944)를 ARPI 또는 도세탁셀과 비교하는 제3상, 무작위배정, 공개 임상시험(Himalayas-1)
2026-09-21	연구자 임상시험	서울대학교병원	폐경 후 HR+/HER2- 유방암 환자에서 수술 전 단기 레트로졸 투여 후 Ki67 동적 변화에 따른 단백체 분석 기반 치료 반응성 예측 바이오마커 발굴
2026-07-20	1상	한국노바티스(주)	진행성 호르몬 수용체 양성, HER2 음성 유방암이 있는 환자에서 단일 제제로서 및 내분비 요법과 병용으로 IEV407 의 라벨 공개, 다기관, 제 I/Ib 상 임상시험

식약처 임상시험 승인 목록에서 시험 제목에 「호르몬 항암(유방·전립선)」이 든 것(다른 병인 같은 이름은 뺌) · 성분이 개발 코드로 적혀 계열로는 나누지 않았습니다 · 최근 5건만

출처

Cole MP 외. A new anti-oestrogenic agent in late breast cancer. An early clinical appraisal of ICI46474. Br J Cancer 1971. PMID 5115829
Jordan VC. Tamoxifen: a most unlikely pioneering medicine. Nat Rev Drug Discov 2003. PMID 12612646
EBCTCG. Effects of chemotherapy and hormonal therapy for early breast cancer on recurrence and 15-year survival: an overview of the randomised trials. Lancet 2005. PMID 15894097
Davies C 외. Relevance of breast cancer hormone receptors and other factors to the efficacy of adjuvant tamoxifen: patient-level meta-analysis of randomised trials. Lancet 2011. PMID 21802721
Fisher B 외. Tamoxifen for prevention of breast cancer: report of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project P-1 Study. J Natl Cancer Inst 1998. PMID 9747868
Davies C 외. Long-term effects of continuing adjuvant tamoxifen to 10 years versus stopping at 5 years after diagnosis of oestrogen receptor-positive breast cancer: ATLAS, a randomised trial. Lancet 2013. PMID 23219286
Schally AV 외. Isolation and properties of the FSH and LH-releasing hormone. Biochem Biophys Res Commun 1971. PMID 4930860
Leuprolide Study Group. Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer. N Engl J Med 1984. PMID 6436700
Klijn JG 외. Combined tamoxifen and luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) agonist versus LHRH agonist alone in premenopausal advanced breast cancer: a meta-analysis of four randomized trials. J Clin Oncol 2001. PMID 11208825
Francis PA 외. Adjuvant ovarian suppression in premenopausal breast cancer. N Engl J Med 2014. PMID 25495490
Baum M 외. Anastrozole alone or in combination with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjuvant treatment of postmenopausal women with early breast cancer: first results of the ATAC randomised trial. Lancet 2002. PMID 12090977
Thürlimann B 외. A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. N Engl J Med 2005. PMID 16382061
Goss PE 외. A randomized trial of letrozole in postmenopausal women after five years of tamoxifen therapy for early-stage breast cancer. N Engl J Med 2003. PMID 14551341
Coombes RC 외. A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy in postmenopausal women with primary breast cancer. N Engl J Med 2004. PMID 15014181
EBCTCG. Aromatase inhibitors versus tamoxifen in early breast cancer: patient-level meta-analysis of the randomised trials. Lancet 2015. PMID 26211827
Neri R 외. A biological profile of a nonsteroidal antiandrogen, SCH 13521 (4'-nitro-3'trifluoromethylisobutyranilide). Endocrinology 1972. PMID 4264731
Crawford ED 외. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med 1989. PMID 2503724
Prostate Cancer Trialists' Collaborative Group. Maximum androgen blockade in advanced prostate cancer: an overview of the randomised trials. Lancet 2000. PMID 10801170
Tyrrell CJ 외. A randomised comparison of 'Casodex' (bicalutamide) 150 mg monotherapy versus castration in the treatment of metastatic and locally advanced prostate cancer. Eur Urol 1998. PMID 9643663
Kelley RM 외. Progestational agents in the treatment of carcinoma of the endometrium. N Engl J Med 1961. PMID 13752346
Muss HB 외. Megestrol acetate versus tamoxifen in advanced breast cancer: 5-year analysis--a phase III trial of the Piedmont Oncology Association. J Clin Oncol 1988. PMID 3292710
Thigpen JT 외. Oral medroxyprogesterone acetate in the treatment of advanced or recurrent endometrial carcinoma: a dose-response study by the Gynecologic Oncology Group. J Clin Oncol 1999. PMID 10561210
Loprinzi CL 외. Megestrol acetate for the prevention of hot flashes. N Engl J Med 1994. PMID 8028614
van Poppel H 외. Testosterone surge: rationale for gonadotropin-releasing hormone blockers? Urology 2008. PMID 18407326
Klotz L 외. The efficacy and safety of degarelix: a 12-month, comparative, randomized, open-label, parallel-group phase III study in patients with prostate cancer. BJU Int 2008. PMID 19035858
Crawford ED 외. A phase III extension trial with a 1-arm crossover from leuprolide to degarelix: comparison of gonadotropin-releasing hormone agonist and antagonist effect on prostate cancer. J Urol 2011. PMID 21788033
Klotz L 외. Disease control outcomes from analysis of pooled individual patient data from five comparative randomised clinical trials of degarelix versus luteinising hormone-releasing hormone agonists. Eur Urol 2014. PMID 24440304
Lopes RD 외. Cardiovascular safety of degarelix versus leuprolide in patients with prostate cancer: the primary results of the PRONOUNCE randomized trial. Circulation 2021. PMID 34459214
O'Donnell A 외. Hormonal impact of the 17alpha-hydroxylase/C(17,20)-lyase inhibitor abiraterone acetate (CB7630) in patients with prostate cancer. Br J Cancer 2004. PMID 15150570
Attard G 외. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven. J Clin Oncol 2008. PMID 18645193
de Bono JS 외. Abiraterone and increased survival in metastatic prostate cancer. N Engl J Med 2011. PMID 21612468
Ryan CJ 외. Abiraterone in metastatic prostate cancer without previous chemotherapy. N Engl J Med 2012. PMID 23228172
Fizazi K 외. Abiraterone plus prednisone in metastatic, castration-sensitive prostate cancer. N Engl J Med 2017. PMID 28578607
Tran C 외. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science 2009. PMID 19359544
Scher HI 외. Increased survival with enzalutamide in prostate cancer after chemotherapy. N Engl J Med 2012. PMID 22894553
Beer TM 외. Enzalutamide in metastatic prostate cancer before chemotherapy. N Engl J Med 2014. PMID 24881730
Smith MR 외. Apalutamide treatment and metastasis-free survival in prostate cancer. N Engl J Med 2018. PMID 29420164
Fizazi K 외. Darolutamide in nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer. N Engl J Med 2019. PMID 30763142

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이야기는 위 출처(학술지 논문·역사 리뷰)에 적힌 사실만 옮겼고 문장마다 출처 번호를 달았습니다. 성분·계열 이름만 적고 제품명은 쓰지 않으며, 그림은 저작권 표기대로 쓸 수 있는 것(퍼블릭 도메인·CC0·CC BY)과 PubChem 구조 그림만 실었습니다. 계열의 차례는 등장한 순서이지 치료 순서(어느 약을 먼저 쓰는가)가 아닙니다. 「국내 첫 허가」·「성분 수」는 식약처 허가 원장 실측이고, 개발 동향은 PubMed(최근 1년 리뷰 논문 수)·ClinicalTrials.gov(지금 모집 중인 3상 수)·식약처 임상시험 승인 목록을 하루에 한 번 센 숫자입니다(검색어에 따라 달라짐 · 숫자를 누르면 그 검색 결과). 처방·복약 판단에 쓰는 자료가 아닙니다.