1971년 아스피린 작용 기전 보고에서 출발해 COX 억제제, PDE 억제제(디피리다몰·실로스타졸), 티에노피리딘 세 세대, 직접 가역 P2Y12 억제제, 주사용 GP IIb/IIIa 억제제, 프로스타사이클린 계열, 기타 항혈소판제까지 사전에 실린 차례대로 읽는 개발사. 아스피린의 진통·해열 쓰임은 다루지 않습니다. 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다.
계열 9종 · 성분 — · 이정표 논문 25건 · 출처 34건 · 글 2026-11-11
① 발전 과정1971 → 2018국내에 먼저 허가된 계열부터 · 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다
1970년대
1971COX 억제제Vane 이 아스피린 유사 약물의 작용 기전을 프로스타글란딘 합성 억제로 보고.
1976프로스타사이클린 계열Moncada 등이 혈관벽 효소가 만든 물질 PGX 가 사람 혈소판 응집을 억제함을 보고.
1980년대
1988COX 억제제ISIS-2 — 급성 심근경색 의심 17,187명, 5주 혈관 사망 9.4% 대 11.8%(아스피린 대 위약).
1989티에노피리딘 1세대CATS — 뇌졸중 환자 1,072명, 연간 사건률 15.3% 대 10.8%(위약 대 티클로피딘).
1989티에노피리딘 1세대TASS — 환자 3,069명, 3년 치명·비치명 뇌졸중 10% 대 13%(티클로피딘 대 아스피린).
1990년대
1990프로스타사이클린 계열TAO Study — 버거병 133명, 21~28일 반응 85% 대 17%(일로프로스트 대 아스피린).
1994GP IIb/IIIa 억제제EPIC — 고위험 관상동맥 성형술 2,099명, 주 평가변수 12.8% 대 8.3%(위약 대 일시 주사+주입).
1996PDE 억제제ESPS-2 — 위약 대비 뇌졸중 위험 아스피린 18%, 디피리다몰 16%, 복합제 37% 감소.
1996티에노피리딘 2세대CAPRIE — 19,185명, 연간 위험 5.32% 대 5.83%(클로피도그렐 대 아스피린).
1997GP IIb/IIIa 억제제EPILOG — 2,792명에서 조기 종료, 30일 복합 11.7% 대 5.2%(위약 대 압식시맙+저용량 헤파린).
1998GP IIb/IIIa 억제제EPISTENT — 스텐트 시술 2,399명, 30일 복합 10.8% 대 5.3%(스텐트+위약 대 스텐트+압식시맙).
1999티에노피리딘 1세대Bennett 등이 티클로피딘 연관 TTP 98건을 정리, 시판 후 사망 259명 중 40명이 TTP.
2000년대
2000프로스타사이클린 계열BERCI — 파행 환자, 성공률 43.5% 대 33.3%(베라프로스트 대 위약).
2001티에노피리딘 2세대CURE — 비ST 상승 급성 관상동맥 증후군 12,562명, 복합 9.3% 대 11.4%.
2002COX 억제제BMJ 협력 메타분석 — 고위험 환자에서 항혈소판 치료로 중대 혈관 사건 약 4분의 1 감소.
1971년 Vane 은 Nature New Biology(231권 232~235쪽)에 「아스피린 유사 약물의 작용 기전으로서의 프로스타글란딘 합성 억제」를 발표했다.1 PubMed 에는 초록이 없어 제목·서지·색인어(프로스타글란딘·인도메타신·살리실산염·아스피린)로 확인되는 사실만 옮겼다.1
1988년 ISIS-2 공동연구진은 급성 심근경색이 의심되는 환자 17,187명(417개 병원, 증상 시작 24시간 안, 중앙 5시간)을 스트렙토키나아제 정맥주사, 1개월간 하루 160 mg 장용 아스피린, 둘 다, 둘 다 아님의 네 갈래로 나눴다.2 5주 혈관 사망은 아스피린군 804/8587(9.4%), 위약군 1016/8600(11.8%)이었고 오즈 감소는 23%였다.2 아스피린은 비치명 재경색(1.0% 대 2.0%)과 비치명 뇌졸중(0.3% 대 0.6%)도 줄였으며, 뇌출혈이나 수혈이 필요한 출혈의 유의한 증가와는 이어지지 않았다.2 스트렙토키나아제와 아스피린을 함께 받은 군의 사망은 8.0%, 둘 다 받지 않은 군은 13.2%였다.2
2002년 BMJ 의 협력 메타분석은 위험이 높은 환자에서 항혈소판 치료를 대조와 견준 연구 287건(약 135,000명)과 항혈소판 요법끼리 견준 연구(77,000명)를 모았다.3 항혈소판 치료를 받은 쪽은 중대 혈관 사건이 약 4분의 1, 비치명 심근경색이 3분의 1, 비치명 뇌졸중이 4분의 1, 혈관 사망이 6분의 1 줄었다.3 아스피린은 하루 75~150 mg 이 더 높은 용량만큼 효과가 있었고, 75 mg 미만의 효과는 덜 분명했다.3 2009년 Lancet 의 개별 환자 자료 메타분석은 일차예방 시험 6건(약 95,000명, 위험 낮음)에서 중대 혈관 사건이 연 0.51% 대 0.57%로 12% 줄었지만 주요 위장관·두개외 출혈은 연 0.10% 대 0.07%로 늘었다고 보고했다.4 이차예방 시험 16건(약 17,000명)에서는 중대 혈관 사건이 연 6.7% 대 8.2%였다.4
2018년 ASPREE 는 70세 이상(미국 흑인·히스패닉은 65세 이상)으로 심혈관 질환·치매·신체 장애가 없는 19,114명을 하루 100 mg 장용 아스피린 또는 위약에 나눴다.5 시험은 중앙 4.7년에 조기 종결됐고, 사망·치매·지속 신체 장애의 복합 발생률은 1000인년당 21.5건 대 21.2건(위험비 1.01; 95% 신뢰구간 0.92~1.11)이었으며, 주요 출혈은 3.8% 대 2.8%(위험비 1.38; 1.18~1.62)였다.5 같은 COX 갈래의 트리플루살은 2004년 TAPIRSS 에서 허혈 뇌졸중·일과성 허혈 발작 환자 431명을 하루 600 mg 트리플루살 또는 325 mg 아스피린에 나눴다.6 혈관 사망·뇌경색·비치명 심근경색·주요 출혈의 복합은 13.9%(아스피린) 대 12.7%(트리플루살)로 차이가 없었고(오즈비 1.11; 0.64~1.94), 사후 분석에서 출혈 사건은 8.3% 대 2.8%였다.6
아스피린 — 프로스타글란딘 합성 억제와 항혈소판 연구의 출발점이 된 분자구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 2244 · 원본 ›
1996년 ESPS-2 는 뇌졸중이나 일과성 허혈 발작 병력이 있는 환자 6,602명(분석 대상)을 하루 50 mg 아스피린, 하루 400 mg 서방형 디피리다몰, 두 약의 복합제, 위약으로 나눠 2년 동안 추적했다.7 위약과 견준 뇌졸중 위험은 아스피린 18%, 디피리다몰 16%, 복합제 37% 줄었고, 두통은 디피리다몰을 받은 환자에서 가장 흔한 이상반응이었다.7
연표
1996ESPS-2 — 위약 대비 뇌졸중 위험 아스피린 18%, 디피리다몰 16%, 복합제 37% 감소.7
2006ESPRIT — 아스피린+디피리다몰 대 아스피린, 복합 주 결과 13% 대 16%.8
2008PRoFESS — 재발 뇌졸중 9.0% 대 8.8%(아스피린+서방형 디피리다몰 대 클로피도그렐).9
2006년 ESPRIT 는 일과성 허혈 발작이나 경증 뇌졸중 6개월 안의 환자를 아스피린에 디피리다몰을 더한 군(1,363명)과 아스피린 단독군(1,376명)에 나눴다.8 평균 추적 3.5년 동안 복합 주 결과(혈관 사망·비치명 뇌졸중·비치명 심근경색·주요 출혈)는 173명(13%) 대 216명(16%)이었고 위험비는 0.80(0.66~0.98)이었다.8 병용군은 시험 약을 중단한 경우가 470명 대 184명으로 많았고, 주된 이유는 두통이었다.8 2008년 PRoFESS 는 환자 20,332명을 아스피린+서방형 디피리다몰 또는 클로피도그렐에 나눠 재발 뇌졸중이 916명(9.0%) 대 898명(8.8%)(위험비 1.01; 0.92~1.11)이었다고 보고했다.9 주요 출혈은 4.1% 대 3.6%(위험비 1.15; 1.00~1.32), 두개내 출혈은 위험비 1.42(1.11~1.83)였다.9
실로스타졸은 일본의 위약 대조 시험에서 먼저 재어졌다. 2008년 하위군 분석은 비심인성 허혈 뇌혈관 질환 환자 1,095명을 대상으로, 위약군에서 당뇨 환자의 재발률이 비당뇨 환자보다 높고(연 9.4% 대 4.7%), 실로스타졸의 뇌경색 재발 상대위험 감소는 41.7%였다고 보고했다.10 당뇨 환자는 64.4%(P=0.008), 고혈압 환자는 58.0%(P=0.003)였고, 저자들은 이를 사후 하위군 분석으로 밝혔다.10
2010년 CSPS 2 는 일본 278개 기관에서 뇌경색 26주 안의 환자 2,757명을 하루 두 번 100 mg 실로스타졸 또는 하루 한 번 81 mg 아스피린에 나눴다.11 뇌졸중의 연 발생률은 2.76%(82명) 대 3.71%(119명)였고 위험비는 0.743(0.564~0.981; p=0.0357)이었다.11 출혈 사건은 0.77% 대 1.78%(위험비 0.458; 0.296~0.711)로 실로스타졸군이 적었고, 두통·설사·두근거림·어지럼증·빈맥은 실로스타졸군에서 더 잦았다.11
실로스타졸 — CSPS 2 에서 아스피린과 견준 PDE 억제제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 2754 · 원본 ›
1989년 6월 CATS 는 뇌졸중 1주~4개월 뒤의 환자 1,072명(25개 기관)을 하루 두 번 250 mg 티클로피딘 또는 위약에 무작위·이중맹검으로 나눴다.12 뇌졸중·심근경색·혈관 사망을 합친 연간 사건률은 위약군 15.3%, 티클로피딘군 10.8%로, 상대위험 감소는 30.2%(95% 신뢰구간 7.5~48.3%; p=0.006)였다.12 이상반응은 호중구감소(중증 약 1%), 발진과 설사(각 중증 약 2%)였고 모두 가역적이었다.12
연표
1989CATS — 뇌졸중 환자 1,072명, 연간 사건률 15.3% 대 10.8%(위약 대 티클로피딘).12
1989TASS — 환자 3,069명, 3년 치명·비치명 뇌졸중 10% 대 13%(티클로피딘 대 아스피린).13
1999Bennett 등이 티클로피딘 연관 TTP 98건을 정리, 시판 후 사망 259명 중 40명이 TTP.14
같은 해 8월 TASS 는 북미 56개 기관에서 일과성 또는 경증의 지속적 국소 뇌·망막 허혈이 있는 환자 3,069명을 하루 500 mg 티클로피딘 또는 1,300 mg 아스피린에 나눴다.13 3년 비치명 뇌졸중 또는 전체 사망은 17% 대 19%(위험 감소 12%; 95% 신뢰구간 -2~26%), 치명·비치명 뇌졸중은 10% 대 13%(위험 감소 21%; 4~38%)였다.13 티클로피딘에서는 설사 20%, 발진 14%, 중증이지만 가역적인 호중구감소(1% 미만)가 나타났고, 총콜레스테롤은 평균 9%(아스피린 2%) 올랐다.13 저자들은 티클로피딘이 약간 더 효과적이었으나 부작용 위험이 더 컸다고 결론 지었다.13
1999년 Bennett 등은 미국 식품의약국 MedWatch 자료와 3상 시험·증례 보고를 모아 티클로피딘과 연관된 혈전성 혈소판감소성 자색반병(TTP)을 정리했다.14 3상 시험에서는 TTP 가 보고되지 않았지만 시판 후 감시에서 중대한 약물 이상반응으로 259명이 사망했고 그중 40명이 TTP 였으며, 상세 정보가 있는 98건에서 뇌졸중 예방 환자의 46.4% 는 투여 4~12주 사이에 발병했다.14 혈장 교환을 받지 않은 환자의 사망은 약 60%, 뇌졸중 예방 환자 중 혈장 교환을 받은 환자의 사망은 21.9%였고, 저자들은 뇌졸중 예방에서는 최소 3개월 잦은 진료와 검사가 필요하다고 적었다.14
1996년 CAPRIE 는 최근 허혈 뇌졸중·심근경색 또는 증상 있는 말초동맥질환 환자 19,185명을 하루 75 mg 클로피도그렐 또는 325 mg 아스피린에 나눴다.15 허혈 뇌졸중·심근경색·혈관 사망의 연간 위험은 5.32% 대 5.83%로, 상대위험 감소는 8.7%(95% 신뢰구간 0.3~16.5; p=0.043)였다.15 중증으로 판정된 이상반응은 발진 0.26% 대 0.10%, 위장관 출혈 0.52% 대 0.72%였고, 호중구가 크게 줄어든 환자는 클로피도그렐군 10명(0.10%), 아스피린군 16명(0.17%)이었다.15
연표
1996CAPRIE — 19,185명, 연간 위험 5.32% 대 5.83%(클로피도그렐 대 아스피린).15
2001CURE — 비ST 상승 급성 관상동맥 증후군 12,562명, 복합 9.3% 대 11.4%.16
2005COMMIT — 급성 심근경색 의심 45,852명, 사망·재경색·뇌졸중 9.2% 대 10.1%.17
2001년 CURE 는 ST 분절 상승이 없는 급성 관상동맥 증후군 환자 12,562명을 아스피린에 더해 클로피도그렐(첫 300 mg 뒤 하루 75 mg) 또는 위약을 3~12개월 쓰는 군에 나눴다.16 심혈관 사망·비치명 심근경색·뇌졸중의 복합은 9.3% 대 11.4%(상대위험 0.80; 0.72~0.90; P<0.001)였고, 주요 출혈은 3.7% 대 2.7%였다.16 2005년 COMMIT 은 급성 심근경색이 의심되는 환자 45,852명(1,250개 병원)에게 아스피린 162 mg 에 더해 클로피도그렐 75 mg 또는 위약을 입원 중 최대 4주간 줬다.17 사망·재경색·뇌졸중은 9.2% 대 10.1%(비례 감소 9%), 전체 사망은 7.5% 대 8.1%였고, 치명·수혈·뇌 출혈을 합친 비율은 0.58% 대 0.55%로 유의한 차이가 없었다.17
2006년 CHARISMA 는 임상적으로 뚜렷한 심혈관 질환이 있거나 위험 인자가 여럿인 환자 15,603명을 클로피도그렐+저용량 아스피린 또는 위약+저용량 아스피린에 나눴다.18 심근경색·뇌졸중·심혈관 사망의 복합은 6.8% 대 7.3%(상대위험 0.93; 0.83~1.05; P=0.22)로 유의하지 않았다.18 위험 인자만 여럿인 하위군은 6.6% 대 5.5%에 심혈관 사망 3.9% 대 2.2%(P=0.01), 증후성 죽상혈전증 하위군은 6.9% 대 7.9%(상대위험 0.88; 0.77~0.998)였다.18
클로피도그렐 — CAPRIE 에서 아스피린과 견준 티에노피리딘구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 60606 · 원본 ›
2007년 TRITON-TIMI 38 은 경피 관상동맥 중재술이 예정된 중등도~고위험 급성 관상동맥 증후군 환자 13,608명을 프라수그렐(60 mg 부하 뒤 하루 10 mg) 또는 클로피도그렐(300 mg 부하 뒤 하루 75 mg)에 6~15개월 나눴다.19 심혈관 사망·비치명 심근경색·비치명 뇌졸중은 12.1%(클로피도그렐) 대 9.9%(프라수그렐)였고 위험비는 0.81(0.73~0.90)이었으며, 스텐트 혈전증은 2.4% 대 1.1%였다.19 주요 출혈은 프라수그렐 2.4%, 클로피도그렐 1.8%(위험비 1.32; 1.03~1.68), 치명 출혈은 0.4% 대 0.1%였고 전체 사망률은 군 사이에 유의한 차이가 없었다.19
연표
2007TRITON-TIMI 38 — 13,608명, 복합 12.1% 대 9.9%, 주요 출혈 2.4% 대 1.8%.19
2012TRILOGY ACS — 재관류 시술을 받지 않는 75세 미만 7,243명, 복합 13.9% 대 16.0%(P=0.21).20
2012년 TRILOGY ACS 는 재관류 시술을 받지 않는 불안정 협심증·비ST 상승 심근경색 환자를 다뤘다.20 75세 미만 7,243명은 하루 10 mg 프라수그렐 또는 75 mg 클로피도그렐에 나눠 중앙 17개월 뒤 복합 주 결과가 13.9% 대 16.0%(위험비 0.91; 0.79~1.05; P=0.21)였고, 75세 이상 2,083명은 5 mg 프라수그렐을 클로피도그렐과 견줬다.20 반복 허혈 사건을 모두 센 사전 지정 분석의 위험비는 0.85(0.72~1.00; P=0.04)였고, 중증·두개내 출혈 비율은 두 군이 비슷했다.20
2009년 PLATO 는 ST 분절 상승 여부와 상관없이 입원한 급성 관상동맥 증후군 환자 18,624명을 티카그렐러(180 mg 부하 뒤 하루 두 번 90 mg) 또는 클로피도그렐에 나눴다.21 12개월에 혈관 사망·심근경색·뇌졸중은 9.8% 대 11.7%(위험비 0.84; 0.77~0.92)였고, 전체 사망은 4.5% 대 5.9%, 뇌졸중 단독은 1.5% 대 1.3%(P=0.22)였다.21 전체 주요 출혈은 11.6% 대 11.2%(P=0.43)로 차이가 없었지만, 관상동맥 우회술과 무관한 주요 출혈은 4.5% 대 3.8%(P=0.03)였다.21
연표
2009PLATO — 18,624명, 12개월 복합 9.8% 대 11.7%(티카그렐러 대 클로피도그렐).21
2015PEGASUS-TIMI 54 — 심근경색 1~3년 뒤 21,162명, 3년 비율 7.85%(90 mg) 대 9.04%(위약).22
2016SOCRATES — 급성 뇌졸중·일과성 허혈 발작 13,199명, 90일 복합 6.7% 대 7.5%.23
2015년 PEGASUS-TIMI 54 는 심근경색 1~3년 뒤의 환자 21,162명을 티카그렐러 90 mg 두 번, 60 mg 두 번, 위약에 나눠 저용량 아스피린과 함께 중앙 33개월 추적했다.22 3년 카플란-마이어 비율은 90 mg 군 7.85%, 60 mg 군 7.77%, 위약군 9.04%였고, TIMI 주요 출혈은 2.60%·2.30%·1.06%였다.22
2016년 SOCRATES 는 33개국 674개 기관에서 비중증 허혈 뇌졸중 또는 고위험 일과성 허혈 발작 환자 13,199명을 증상 24시간 안에 티카그렐러 또는 아스피린(90일)에 나눴다.23 90일 뇌졸중·심근경색·사망은 6.7% 대 7.5%(위험비 0.89; 0.78~1.01; P=0.07)였고, 주요 출혈은 0.5% 대 0.6%였다.23
티카그렐러 — PLATO 에서 클로피도그렐과 견준 직접 가역 P2Y12 억제제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 9871419 · 원본 ›
1994년 EPIC 은 혈소판 당단백 IIb/IIIa 수용체에 대한 키메라 단클론항체 Fab 조각(c7E3 Fab)을 고위험 관상동맥 성형술 환자 2,099명(56개 기관)에게 줬다.24 위약과 견줘 일시 주사와 주입을 함께 받은 군은 주 평가변수가 12.8%에서 8.3%로 35% 줄었고(P=0.008), 일시 주사만 받은 군은 11.5%(P=0.43)였으며, 출혈과 수혈은 일시 주사와 주입군에서 더 잦았다.24
연표
1994EPIC — 고위험 관상동맥 성형술 2,099명, 주 평가변수 12.8% 대 8.3%(위약 대 일시 주사+주입).24
1997EPILOG — 2,792명에서 조기 종료, 30일 복합 11.7% 대 5.2%(위약 대 압식시맙+저용량 헤파린).25
1998EPISTENT — 스텐트 시술 2,399명, 30일 복합 10.8% 대 5.3%(스텐트+위약 대 스텐트+압식시맙).27
1997년 EPILOG 는 응급 또는 선택적 경피 관상동맥 재관류술 환자를 압식시맙+표준 용량 헤파린, 압식시맙+저용량 헤파린, 위약+표준 용량 헤파린에 나눴고, 계획한 4,800명 중 2,792명이 들어온 첫 중간 분석에서 시험이 종료됐다.25 30일 복합 사건은 위약군 11.7%, 압식시맙+저용량 헤파린군 5.2%(위험비 0.43), 압식시맙+표준 용량 헤파린군 5.4%(위험비 0.45)였고 주요 출혈은 군 사이에 유의한 차이가 없었다.25
1998년 5월 PRISM-PLUS 는 불안정 협심증·비Q파 심근경색 환자 1,915명을 티로피반, 헤파린, 티로피반+헤파린에 나눴다.26 티로피반 단독군은 7일 사망이 4.6%(헤파린 단독 1.1%)로 늘어 조기 중단됐고, 티로피반+헤파린군의 7일 복합 평가변수는 12.9% 대 17.9%(위험비 0.68; 0.53~0.88)였으며 주요 출혈은 4.0% 대 3.0%(P=0.34)였다.26
같은 해 7월 EPISTENT 는 관상동맥 스텐트 시술 환자 2,399명을 스텐트+위약, 스텐트+압식시맙, 풍선 성형술+압식시맙에 나눴다.27 30일 사망·심근경색·응급 재관류술은 10.8%, 5.3%(위험비 0.48), 6.9%(위험비 0.63)였고 주요 출혈은 2.2%·1.5%·1.4%였다.27 2002년 BMJ 메타분석은 급성 관상동맥 폐색 위험이 높은 환자에서 정맥 GP IIb/IIIa 길항제를 아스피린에 단기 추가하면 1000명당 20건의 혈관 사건을 더 막았지만 주요 두개외 출혈이 23건 늘었다고 정리했다.3
1976년 Moncada·Gryglewski·Bunting·Vane 은 토끼·돼지 대동맥에서 뽑은 미세소체가 프로스타글란딘 엔도퍼옥사이드(PGG2·PGH2)를 불안정한 물질 PGX 로 바꾸고, 이것이 사람 혈소판 응집을 억제한다고 Nature 에 보고했다.28 PGX 는 프로스타글란딘 E1 보다 30배 강하게 응집을 막았고, 저자들은 혈관벽이 혈소판 부착에 저항하는 성질을 이 물질의 생성으로 설명할 수 있다고 추정했다.28
연표
1976Moncada 등이 혈관벽 효소가 만든 물질 PGX 가 사람 혈소판 응집을 억제함을 보고.28
1990TAO Study — 버거병 133명, 21~28일 반응 85% 대 17%(일로프로스트 대 아스피린).29
2000BERCI — 파행 환자, 성공률 43.5% 대 33.3%(베라프로스트 대 위약).30
1990년 Fiessinger 와 Schäfer(TAO Study)는 임계 하지 허혈 통증이 있는 버거병(폐쇄혈전혈관염) 환자 152명을 화학적으로 안정한 프로스타사이클린 유사체 일로프로스트 또는 저용량 아스피린에 28일간 이중맹검으로 나눴다.29 기준에 맞는 133명 중 21~28일 뒤 궤양이 아물었거나 허혈 통증이 덜어진 환자는 일로프로스트군 68명 중 58명(85%), 아스피린군 65명 중 11명(17%)이었고, 6개월 반응률은 88% 대 21%였다.29
2000년 BERCI 는 걸을 때 쉬어야 하는 파행이 있는 환자를 하루 3회 40 µg 베라프로스트(프로스타글란딘 I2 유사체) 또는 위약에 6개월 나눴다.30 무통 보행 거리가 50% 넘게 늘어난 성공률은 43.5% 대 33.3%(P=0.036)였고, 무통 보행 거리는 81.5% 대 52.5% 늘었으며, 중대 심혈관 사건은 4.8% 대 8.9%였다.30
사르포그렐레이트는 선택적 5-하이드록시트립타민 2A(5-HT2A) 수용체 길항제로, 2004년 Doggrell 의 검토는 이 약이 5-HT2A 수용체가 매개하는 혈소판 응집·혈관 수축·평활근 증식 반응을 막는다고 설명했다.31 같은 해 Saini 등도 5-HT 로 유도되는 혈소판 응집과 평활근 세포 증식의 억제가 이 약의 주된 작용이라고 정리했다.32 Doggrell 은 소규모 임상 시험에서 관상동맥 질환 등에 유익할 수 있다고 하면서도 파행·관상동맥 질환·재협착·당뇨에서 더 큰 무작위·이중맹검·위약 대조 시험이 필요하다고 적었다.31
연표
2004Doggrell·Saini 등이 사르포그렐레이트를 5-HT2A 길항 항혈소판제로 정리.3132
2011PERFORM — 테루트로반 대 아스피린, 주 평가변수 11% 대 11%, 무용성으로 조기 종료.33
2012TRA 2P-TIMI 50 — 보라팍사르 26,449명, 복합 9.3% 대 10.5%, 두개내 출혈 1.0% 대 0.5%.34
2011년 PERFORM 은 선택적 트롬복산-프로스타글란딘 수용체 길항제 테루트로반을 아스피린과 견줬다.33 46개국 802개 기관에서 최근 허혈 뇌졸중 또는 일과성 허혈 발작 환자를 하루 30 mg 테루트로반(9,562명) 또는 100 mg 아스피린(9,558명)에 나눠 평균 28.3개월 추적했고, 주 평가변수는 1,091명(11%) 대 1,062명(11%)(위험비 1.02; 0.94~1.12)이었다.33 시험은 무용성을 이유로 조기에 중단됐고, 경미한 출혈은 12% 대 11%(위험비 1.11; 1.02~1.21)였다.33
2012년 TRA 2P-TIMI 50 은 트롬빈이 혈소판을 활성화하는 경로의 PAR-1 을 막는 보라팍사르를, 심근경색·허혈 뇌졸중·말초동맥질환 병력이 있는 26,449명에게 하루 2.5 mg 또는 위약으로 비교했다.34 3년에 심혈관 사망·심근경색·뇌졸중은 9.3% 대 10.5%(위험비 0.87; 0.80~0.94)였지만, 중등도·중증 출혈은 4.2% 대 2.5%(위험비 1.66; 1.43~1.93), 두개내 출혈은 1.0% 대 0.5%였고, 자료·안전성 감시위원회는 뇌졸중 병력 환자의 시험 약 투여 중단을 권고했다.34
비판막성 심방세동과 뇌혈관동맥경화증을 가진 환자에서 아픽사반 단독치료와 아픽사반과 클로피도그렐 병용치료의 효과를 비교하는 국내 다기관 임상연구
2025-12-12
연구자 임상시험
분당서울대학교병원
심혈관계 질환 고위험 환자에서 아스피린과 실로스타졸의 주요 심혈관계 사건에 대한 효과와 안전성 비교의 연구자 주도 임상연구
2025-11-27
연구자 임상시험
충북대학교병원
Ridaforolimus 약물방출 스텐트 삽입술을 받은 급성 관동맥 증후군 환자에서 단축된 이중 항혈소판 요법에 대한 안전성과 유효성 비교: 전향적, 다기관, 무작위 배정 연구
2025-09-12
연구자 임상시험
한양대학교병원
관상동맥중재술을 수행한 관상동맥질환 환자에서 3개월의 이중 항혈소판 요법 후 Clopidogrel 대 Aspirin 단독 유지 요법 비교 연구
2025-07-28
연구자 임상시험
연세대학교의과대학세브란스병원
모야모야병 환자에서 실로스타졸의 안전성과 임상적, 영상학적 효용성 탐색연구
식약처 임상시험 승인 목록에서 시험 제목에 「항혈소판(심뇌혈관)」이 든 것(다른 병인 같은 이름은 뺌) · 성분이 개발 코드로 적혀 계열로는 나누지 않았습니다 · 최근 5건만
출처
Vane JR. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs. Nat New Biol 1971. PMID 5284360
ISIS-2 Collaborative Group. Randomised trial of intravenous streptokinase, oral aspirin, both, or neither among 17,187 cases of suspected acute myocardial infarction: ISIS-2. Lancet 1988. PMID 2899772
Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients. BMJ 2002. PMID 11786451
Baigent C 외. Aspirin in the primary and secondary prevention of vascular disease: collaborative meta-analysis of individual participant data from randomised trials. Lancet 2009. PMID 19482214
McNeil JJ 외. Effect of Aspirin on Disability-free Survival in the Healthy Elderly. N Engl J Med 2018. PMID 30221596
Culebras A 외. Triflusal vs aspirin for prevention of cerebral infarction: a randomized stroke study. Neurology 2004. PMID 15079004
Diener HC 외. European Stroke Prevention Study. 2. Dipyridamole and acetylsalicylic acid in the secondary prevention of stroke. J Neurol Sci 1996. PMID 8981292
Halkes PH 외. Aspirin plus dipyridamole versus aspirin alone after cerebral ischaemia of arterial origin (ESPRIT): randomised controlled trial. Lancet 2006. PMID 16714187
Sacco RL 외. Aspirin and extended-release dipyridamole versus clopidogrel for recurrent stroke. N Engl J Med 2008. PMID 18753638
Shinohara Y 외. Antiplatelet cilostazol is beneficial in diabetic and/or hypertensive ischemic stroke patients. Subgroup analysis of the cilostazol stroke prevention study. Cerebrovasc Dis 2008. PMID 18511873
Shinohara Y 외. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomised non-inferiority trial. Lancet Neurol 2010. PMID 20833591
Gent M 외. The Canadian American Ticlopidine Study (CATS) in thromboembolic stroke. Lancet 1989. PMID 2566778
Hass WK 외. A randomized trial comparing ticlopidine hydrochloride with aspirin for the prevention of stroke in high-risk patients. Ticlopidine Aspirin Stroke Study Group. N Engl J Med 1989. PMID 2761587
Bennett CL 외. Thrombotic thrombocytopenic purpura associated with ticlopidine in the setting of coronary artery stents and stroke prevention. Arch Intern Med 1999. PMID 10573042
CAPRIE Steering Committee. A randomised, blinded, trial of clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events (CAPRIE). Lancet 1996. PMID 8918275
Yusuf S 외. Effects of clopidogrel in addition to aspirin in patients with acute coronary syndromes without ST-segment elevation. N Engl J Med 2001. PMID 11519503
Chen ZM 외. Addition of clopidogrel to aspirin in 45,852 patients with acute myocardial infarction: randomised placebo-controlled trial. Lancet 2005. PMID 16271642
Bhatt DL 외. Clopidogrel and aspirin versus aspirin alone for the prevention of atherothrombotic events. N Engl J Med 2006. PMID 16531616
Wiviott SD 외. Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. N Engl J Med 2007. PMID 17982182
Roe MT 외. Prasugrel versus clopidogrel for acute coronary syndromes without revascularization. N Engl J Med 2012. PMID 22920930
Wallentin L 외. Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. N Engl J Med 2009. PMID 19717846
Bonaca MP 외. Long-term use of ticagrelor in patients with prior myocardial infarction. N Engl J Med 2015. PMID 25773268
Johnston SC 외. Ticagrelor versus Aspirin in Acute Stroke or Transient Ischemic Attack. N Engl J Med 2016. PMID 27160892
EPIC Investigators. Use of a monoclonal antibody directed against the platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor in high-risk coronary angioplasty. N Engl J Med 1994. PMID 8121459
EPILOG Investigators. Platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor blockade and low-dose heparin during percutaneous coronary revascularization. N Engl J Med 1997. PMID 9182212
PRISM-PLUS Study Investigators. Inhibition of the platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor with tirofiban in unstable angina and non-Q-wave myocardial infarction. N Engl J Med 1998. PMID 9599103
EPISTENT Investigators. Randomised placebo-controlled and balloon-angioplasty-controlled trial to assess safety of coronary stenting with use of platelet glycoprotein-IIb/IIIa blockade. Lancet 1998. PMID 9672272
Moncada S 외. An enzyme isolated from arteries transforms prostaglandin endoperoxides to an unstable substance that inhibits platelet aggregation. Nature 1976. PMID 802670
Fiessinger JN 외. Trial of iloprost versus aspirin treatment for critical limb ischaemia of thromboangiitis obliterans. The TAO Study. Lancet 1990. PMID 1689791
Lièvre M 외. Oral Beraprost sodium, a prostaglandin I(2) analogue, for intermittent claudication: a double-blind, randomized, multicenter controlled trial. Beraprost et Claudication Intermittente (BERCI) Research Group. Circulation 2000. PMID 10908215
Doggrell SA. Sarpogrelate: cardiovascular and renal clinical potential. Expert Opin Investig Drugs 2004. PMID 15212624
Saini HK 외. Therapeutic potentials of sarpogrelate in cardiovascular disease. Cardiovasc Drug Rev 2004. PMID 14978517
Bousser MG 외. Terutroban versus aspirin in patients with cerebral ischaemic events (PERFORM): a randomised, double-blind, parallel-group trial. Lancet 2011. PMID 21616527
Morrow DA 외. Vorapaxar in the secondary prevention of atherothrombotic events. N Engl J Med 2012. PMID 22443427
이야기는 위 출처(학술지 논문·역사 리뷰)에 적힌 사실만 옮겼고 문장마다 출처 번호를 달았습니다. 성분·계열 이름만 적고 제품명은 쓰지 않으며, 그림은 저작권 표기대로 쓸 수 있는 것(퍼블릭 도메인·CC0·CC BY)과 PubChem 구조 그림만 실었습니다. 계열의 차례는 등장한 순서이지 치료 순서(어느 약을 먼저 쓰는가)가 아닙니다. 「국내 첫 허가」·「성분 수」는 식약처 허가 원장 실측이고, 개발 동향은 PubMed(최근 1년 리뷰 논문 수)·ClinicalTrials.gov(지금 모집 중인 3상 수)·식약처 임상시험 승인 목록을 하루에 한 번 센 숫자입니다(검색어에 따라 달라짐 · 숫자를 누르면 그 검색 결과). 처방·복약 판단에 쓰는 자료가 아닙니다.
