의약품 이야기 · Drug Story

고지혈증 치료제 이야기

인체 지도ATC C10 지질조절제치료제 표 개발 연대기 같은 부위빈혈혈전증혈우병말초혈관질환

피브레이트·니코틴산부터 PCSK9 억제제까지, 계열이 등장한 차례대로 읽는 개발사. 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다.

계열 5종 · 성분 — · 이정표 논문 13건 · 출처 28건 · 글 2026-11-10

① 발전 과정1955 → 2020국내에 먼저 허가된 계열부터 · 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다

  1. 1950년대
  2. 1955니코틴산·기타니코틴산의 콜레스테롤 저하 첫 보고.
  3. 1960년대
  4. 1962피브레이트클로피브레이트의 지질 작용 첫 보고.
  5. 1970년대
  6. 1975니코틴산·기타관상동맥 약물 연구 결과 — 클로피브레이트·니코틴산.
  7. 1980년대
  8. 1984피브레이트WHO 협동 연구 최종 보고 — 클로피브레이트 군 사망 11% 많음.
  9. 1985스타틴Brown·Goldstein 노벨 생리의학상.
  10. 1986니코틴산·기타같은 연구 15년 추적 — 니코틴산 군 사망 11% 낮음.
  11. 1987피브레이트헬싱키 심장 연구 — 젬피브로질, 관상동맥 질환 34% 감소.
  12. 1990년대
  13. 1994스타틴4S — 심바스타틴, 전체 사망 30% 감소.

② 이야기장 = 계열 차례 그대로

피브레이트

세계 1962 · 국내 첫 허가 — · 성분 —

개발 동향최근 1년 리뷰 98건 모집 중 3상 0건

1962년 영국의 Thorp 와 Waring 은 에틸 클로로페녹시이소부티레이트(뒤의 클로피브레이트)가 혈중 지질의 대사와 분포를 바꾼다고 보고했다.1

연표

  1. 1962클로피브레이트의 지질 작용 첫 보고.1
  2. 1984WHO 협동 연구 최종 보고 — 클로피브레이트 군 사망 11% 많음.3
  3. 1987헬싱키 심장 연구 — 젬피브로질, 관상동맥 질환 34% 감소.4
  4. 2005FIELD — 페노피브레이트, 주요 평가 항목 차이 없음.5

니코틴산·기타(오메가-3 등)

세계 1955 · 국내 첫 허가 — · 성분 —

개발 동향최근 1년 리뷰 137건 모집 중 3상 0건

1955년 Altschul 등은 비타민의 하나인 니코틴산을 많이 먹으면 사람의 혈청 콜레스테롤이 내려간다고 보고했다.6

연표

  1. 1955니코틴산의 콜레스테롤 저하 첫 보고.6
  2. 1975관상동맥 약물 연구 결과 — 클로피브레이트·니코틴산.7
  3. 1986같은 연구 15년 추적 — 니코틴산 군 사망 11% 낮음.8
  4. 2011AIM-HIGH — 스타틴에 더한 니코틴산, 효과 없어 조기 중단.9
  5. 2014HPS2-THRIVE — 주요 혈관 사건 차이 없음.10
  6. 2019REDUCE-IT — 아이코사펜트 에틸, 주요 심혈관 사건 감소.11

스타틴

세계 1985 · 국내 첫 허가 — · 성분 —

개발 동향최근 1년 리뷰 342건 모집 중 3상 2건

1950~60년대에 혈중 콜레스테롤이 관상동맥 질환의 주요 위험 요인이라는 것이 드러나자, 콜레스테롤을 만드는 길목의 속도를 정하는 효소인 HMG-CoA 환원효소가 표적으로 떠올랐다.12

연표

  1. 1985Brown·Goldstein 노벨 생리의학상.16
  2. 19944S — 심바스타틴, 전체 사망 30% 감소.17
  3. 1995WOSCOPS — 프라바스타틴, 심근경색 없던 남성에서 관상동맥 사건 31% 감소.18
  4. 2008JUPITER — 로수바스타틴, hsCRP 높은 사람에서 사건 감소.19
  5. 2010CTT 메타분석 — LDL 1 mmol/L 당 주요 혈관 사건 약 5분의 1 감소.20

콜레스테롤 흡수억제제(에제티미브)

세계 2004 · 국내 첫 허가 — · 성분 —

개발 동향최근 1년 리뷰 121건 모집 중 3상 0건

에제티미브는 표적을 모른 채 동물에서 콜레스테롤 흡수를 줄이는 화합물을 다듬어 가는 방식으로 찾아졌고, 개발진은 이를 「수용체 바깥에서 본 발견」이라 불렀다.21

연표

  1. 2004에제티미브의 표적 NPC1L1 보고.22
  2. 2015IMPROVE-IT — 스타틴에 더한 에제티미브, 주요 사건 감소.23

PCSK9 억제제·siRNA

세계 2003 · 국내 첫 허가 — · 성분 —

개발 동향최근 1년 리뷰 235건 모집 중 3상 5건

2003년 프랑스의 Abifadel 등은 PCSK9 유전자의 돌연변이가 우성 유전 고콜레스테롤혈증을 일으킨다고 보고했다.24 2006년 Cohen 등은 반대로 PCSK9 기능을 떨어뜨리는 변이를 가진 사람은 평생 LDL 이 낮고 관상동맥 질환 위험이 크게 낮다는 것을 보였다.25

연표

  1. 2003PCSK9 돌연변이가 고콜레스테롤혈증의 원인으로 보고.24
  2. 2006PCSK9 기능 저하 변이 — LDL 낮고 관상동맥 질환 위험 낮음.25
  3. 2017FOURIER — 에볼로쿠맙, 주요 사건 감소.26
  4. 2018ODYSSEY OUTCOMES — 알리로쿠맙, 주요 사건 감소.27
  5. 2020ORION-10·11 — 인클리시란, 6개월 한 번 주사로 LDL 약 50% 감소.28

국내 임상승인 · 최근 2년

7건 · 3상 6건 · 2024-11-16 이후
승인일단계의뢰자시험 제목
2025-09-29연구자 임상시험경희대학교한방병원이상지질혈증 환자에서 건강보험 한약제제 대시호탕 및 황련해독탕과 이상지질혈증 치료제와의 약물상호작용 탐색적 임상연구: 무작위배정 2 순서군 교차 임상시험
2025-09-123상한국아이큐비아(주)급성 췌장염 위험이 높은 중증 고중성지방혈증 성인을 대상으로 플로자시란의 유효성과 안전성을 평가하기 위한 이중 눈가림, 위약 대조, 제3상 시험(SHASTA-5 시험)
2025-07-303상현대약품(주)복합형 이상지질혈증 환자를 대상으로 BSDO-2301-1, BSDO-2301-2 병용 투여 시 유효성 및 안전성을 비교 평가하기 위한 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 활성대조, 평행군, 제3상 임상시험
2025-06-113상한국아스트라제네카(주)이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH) 환자를 대상으로 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C)에 대한 AZD0780의 영향을 평가하기 위한 제3상, 무작위배정, 이중 눈가림, 위약 대조, 평행군 임상시험
2025-02-113상현대약품(주)본태성 고혈압과 원발성 고콜레스테롤혈증을 동반한 환자를 대상으로 HODO-2224-1, HODO-2224-2 병용 투여 시 유효성 및 안전성을 비교 평가하기 위한 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 활성대조, 평행군, 제 3상 임상시험

식약처 임상시험 승인 목록에서 시험 제목에 「고지혈증」이 든 것(다른 병인 같은 이름은 뺌) · 성분이 개발 코드로 적혀 계열로는 나누지 않았습니다 · 최근 5건만

출처

  1. Thorp JM, Waring WS. Modification of metabolism and distribution of lipids by ethyl chlorophenoxyisobutyrate. Nature 1962. DOI 10.1038/194948a0
  2. Committee of Principal Investigators. A co-operative trial in the primary prevention of ischaemic heart disease using clofibrate. Br Heart J 1978. DOI 10.1136/hrt.40.10.1069
  3. Committee of Principal Investigators. WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Lancet 1984. PMID 6147641
  4. Frick MH 외. Helsinki Heart Study: primary-prevention trial with gemfibrozil in middle-aged men with dyslipidemia. N Engl J Med 1987. DOI 10.1056/NEJM198711123172001
  5. Keech A 외. Effects of long-term fenofibrate therapy on cardiovascular events in 9795 people with type 2 diabetes mellitus (the FIELD study). Lancet 2005. DOI 10.1016/S0140-6736(05)67667-2
  6. Altschul R 외. Influence of nicotinic acid on serum cholesterol in man. Arch Biochem Biophys 1955. DOI 10.1016/0003-9861(55)90070-9
  7. Coronary Drug Project Research Group. Clofibrate and niacin in coronary heart disease. JAMA 1975. PMID 1088963
  8. Canner PL 외. Fifteen year mortality in Coronary Drug Project patients: long-term benefit with niacin. J Am Coll Cardiol 1986. DOI 10.1016/s0735-1097(86)80293-5
  9. AIM-HIGH Investigators. Niacin in patients with low HDL cholesterol levels receiving intensive statin therapy. N Engl J Med 2011. DOI 10.1056/NEJMoa1107579
  10. HPS2-THRIVE Collaborative Group. Effects of extended-release niacin with laropiprant in high-risk patients. N Engl J Med 2014. DOI 10.1056/NEJMoa1300955
  11. Bhatt DL 외. Cardiovascular risk reduction with icosapent ethyl for hypertriglyceridemia (REDUCE-IT). N Engl J Med 2019. DOI 10.1056/NEJMoa1812792
  12. Tobert JA. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov 2003. DOI 10.1038/nrd1112
  13. Endo A. The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors. J Lipid Res 1992. PMID 1464741
  14. Endo A. A historical perspective on the discovery of statins. Proc Jpn Acad Ser B 2010. DOI 10.2183/pjab.86.484
  15. Goldstein JL, Brown MS. The LDL receptor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2009. DOI 10.1161/ATVBAHA.108.179564
  16. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1985 — Michael S. Brown, Joseph L. Goldstein. 노벨재단 1985. 원문
  17. Scandinavian Simvastatin Survival Study Group. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S). Lancet 1994. PMID 7968073
  18. Shepherd J 외. Prevention of coronary heart disease with pravastatin in men with hypercholesterolemia (WOSCOPS). N Engl J Med 1995. DOI 10.1056/NEJM199511163332001
  19. Ridker PM 외. Rosuvastatin to prevent vascular events in men and women with elevated C-reactive protein (JUPITER). N Engl J Med 2008. DOI 10.1056/NEJMoa0807646
  20. Cholesterol Treatment Trialists' (CTT) Collaboration. Efficacy and safety of more intensive lowering of LDL cholesterol: a meta-analysis of data from 170,000 participants in 26 randomised trials. Lancet 2010. DOI 10.1016/S0140-6736(10)61350-5
  21. Clader JW. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor. J Med Chem 2004. DOI 10.1021/jm030283g
  22. Altmann SW 외. Niemann-Pick C1 Like 1 protein is critical for intestinal cholesterol absorption. Science 2004. DOI 10.1126/science.1093131
  23. Cannon CP 외. Ezetimibe added to statin therapy after acute coronary syndromes (IMPROVE-IT). N Engl J Med 2015. DOI 10.1056/NEJMoa1410489
  24. Abifadel M 외. Mutations in PCSK9 cause autosomal dominant hypercholesterolemia. Nat Genet 2003. DOI 10.1038/ng1161
  25. Cohen JC 외. Sequence variations in PCSK9, low LDL, and protection against coronary heart disease. N Engl J Med 2006. DOI 10.1056/NEJMoa054013
  26. Sabatine MS 외. Evolocumab and clinical outcomes in patients with cardiovascular disease (FOURIER). N Engl J Med 2017. DOI 10.1056/NEJMoa1615664
  27. Schwartz GG 외. Alirocumab and cardiovascular outcomes after acute coronary syndrome (ODYSSEY OUTCOMES). N Engl J Med 2018. DOI 10.1056/NEJMoa1801174
  28. Ray KK 외. Two phase 3 trials of inclisiran in patients with elevated LDL cholesterol (ORION-10·11). N Engl J Med 2020. DOI 10.1056/NEJMoa1912387

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이야기는 위 출처(학술지 논문·역사 리뷰)에 적힌 사실만 옮겼고 문장마다 출처 번호를 달았습니다. 성분·계열 이름만 적고 제품명은 쓰지 않으며, 그림은 저작권 표기대로 쓸 수 있는 것(퍼블릭 도메인·CC0·CC BY)과 PubChem 구조 그림만 실었습니다. 계열의 차례는 등장한 순서이지 치료 순서(어느 약을 먼저 쓰는가)가 아닙니다. 「국내 첫 허가」·「성분 수」는 식약처 허가 원장 실측이고, 개발 동향은 PubMed(최근 1년 리뷰 논문 수)·ClinicalTrials.gov(지금 모집 중인 3상 수)·식약처 임상시험 승인 목록을 하루에 한 번 센 숫자입니다(검색어에 따라 달라짐 · 숫자를 누르면 그 검색 결과). 처방·복약 판단에 쓰는 자료가 아닙니다.