국소마취(아마이드형)
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1943년 뢰프그렌이 합성한 리도카인은 에스테르가 아니라 디에틸아미노 아세트산의 아마이드 유도체였다.1 국소마취제는 대체로 「방향족 부분 · 중간 사슬 · 아민 부분」 배열을 갖고, 방향족·아민 부분이 바뀌면 지질/물 분배계수와 단백 결합이 달라져 마취 양상이 크게 달라진다.1 Becker 등은 국소마취제가 의료·치과에서 인상적인 효능과 안전의 이력을 갖고 있으며 부작용이 드물어 약리 원칙을 놓치기 쉽다고 적고, 현재 쓰이는 제형의 약리를 정리했다.2
연표
Brown 은 리그노카인(1943)과 오래 작용하는 부피바카인(1963)의 등장, 그리고 1970~80년대 수술 뒤 진통에 대한 관심이 구역 차단 사용을 늘렸다고 정리했다.3 Ruetsch 등은 부피바카인이 1957년 합성돼 1965년 시판됐고, 그 시판과 나란히 중추신경·심혈관 독성 보고가 쌓여 사용 제한과 치료에 잘 듣지 않는 특수한 심혈관 독성의 확인으로 이어졌다고 썼다(등장 연도는 두 글이 다르게 적었다).4 광학 이성질체 연구에서 순수 S-(-) 거울상 이성질체인 로피바카인이 골라져 1996년 시판됐다.4
1979년 Albright 는 Anesthesiology(51권 4호 285~287쪽)에 에티도카인 또는 부피바카인 구역마취 뒤 심정지를 다룬 사설을 냈다.5 이 글은 PubMed 에 초록이 없어 제목·색인어(심정지, 정맥 주입, 경련, 빈맥, 심장 마사지)로 확인되는 사실만 옮겼다.5 Biscoping 등은 오래 작용하는 국소마취제의 뇌·심장 독성을 처음 보고한 것이 Albright 였고 이것이 새 아마이드형 개발의 첫 자극이 됐다고 적었다.1
Mather 등은 로피바카인·레비부피바카인이 부피바카인보다 덜 심독성이라고 판단했는데, 근거는 실험동물에서 심각한 심독성(전기-기계 해리 또는 악성 심실 부정맥)이 오기까지 견딘 용량이 더 컸다는 점이다.6 중추신경 독성도 더 덜해 경련 전에 견딘 용량이 컸고, 저자들은 새 약이 「더 안전」하다고 볼 수는 있어도 「안전」하다고 여겨서는 안 된다고 결론 지었다.6 Bourne 등은 부피바카인·레비부피바카인·로피바카인의 심독성이 다르지만 모두 우발적 과량으로 사망할 수 있고, 지질 유화액이 소생 가능성을 높일 수 있다는 우연한 발견이 구역마취를 하는 모든 곳에 이를 비치하라는 권고로 이어졌다고 적었다.7 2020년 Waldinger 등은 덜 심독성인 제형과 초음파 유도가 늘었는데도 국소마취제 전신독성이 계속 일어나며, 동반 질환과 줄어든 근육량 때문에 노인의 위험이 불균형하게 높아 보인다고 정리했다.8

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만
- 2000Biscoping J 외. [Local anesthetics from ester to isomer].
Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther · PMID 10858837 - 1979Albright GA. Cardiac arrest following regional anesthesia with etidocaine or bupivacaine.
Anesthesiology · PMID 484889 - 2001Mather LE 외. Cardiotoxicity with modern local anaesthetics: is there a safer choice?
Drugs · PMID 11293644
국내 성분 연대기 · 3성분 · 120품목
| 성분 | 국내 첫 허가 | 첫 품목 | 첫 생동 인정 | 품목 |
|---|---|---|---|---|
| 리도카인 | 1979-01-25 | 휴온스리도카인염산염수화물주2% | 2026-04-30 | 105품목 |
| 부피바카인 | 1982-10-15 | 푸카인0.5%주사 | — | 12품목 |
| 메피바카인 | 1986-09-08 | 엠카인2%주 | — | 3품목 |


