의약품 이야기 · Drug Story

구역구토 이야기

인체 지도ATC A04A 항구토제치료제 표 개발 연대기 같은 부위위식도역류 변비 염증성장질환

1986년 페럿 실험에서 세로토닌 수용체 차단이 시스플라틴 구토를 줄인다는 보고에서 출발해, 5-HT3 길항제(세트론), 스코폴라민·디멘히드리네이트 같은 기타 항구토제, NK1 수용체 길항제까지 사전에 실린 차례대로 읽는 개발사. 항암 화학요법·수술 후·멀미에서 각 계열이 시험된 모습을 연구가 잰 그대로 옮깁니다. 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다.

계열 3종 · 성분 7종 · 이정표 논문 9건 · 출처 31건 · 글 2026-11-11

① 발전 과정1981 → 2016국내에 먼저 허가된 계열부터 · 등장 순서이지 치료 순서가 아닙니다

1기타 항구토제국내 1970
25-HT3 길항제국내 1998
3NK1 수용체 길항제국내 2006

1970년대
1970국내 첫 허가기타 항구토제디멘히드리네이트
1980년대
1981기타 항구토제Price 등, 항해 중 멀미에서 스코폴라민 패치 p=0.0001, 먹는 디멘히드리네이트 p=0.05(위약 대비).
19865-HT3 길항제Miner·Sanger 가 5-HT M 수용체 길항제가 페럿에서 시스플라틴 구토를 줄인다고 보고.
1990년대
19905-HT3 길항제Cubeddu 등, 시스플라틴 환자 28명에서 온단세트론군 24시간 구토 중앙 1.5회 대 위약 5.5회.
19905-HT3 길항제Marty 등, 온단세트론 75% 대 메토클로프라미드 42%의 구토 조절.
19955-HT3 길항제이탈리아 그룹, 중등도 항암제 408명에서 그라니세트론+덱사메타손 구토 억제 92.6%.
19975-HT3 길항제Tramèr 등이 수술 후 구역구토 온단세트론 시험 53편을 분석.
1998국내 첫 허가5-HT3 길항제라모세트론

19995-HT3 길항제Apfel 등의 단순 위험 점수(인자 4개, 발생률 10~79%).
1999NK1 수용체 길항제Navari 등, 시스플라틴 환자 159명에서 지연기 구토 없음 82%·78% 대 33%(L-754,030 대 위약).
2000년대
2002기타 항구토제Kranke 등, 스코폴라민 패치 수술 후 구토 상대위험 0.69(시험 23편).
2002기타 항구토제Kranke 등, 디멘히드리네이트 수술 후 구역구토 시험 18편 분석(전체 기간 치료 필요 수 5).
20035-HT3 길항제팔로노세트론 0.25 mg 대 온단세트론 32 mg, 지연기 완전 반응 74.1% 대 55.1%.
2003NK1 수용체 길항제Hesketh 등, 5일 완전 반응률 72.7% 대 52.3%(아프레피탄트 요법 대 표준 요법).
2003NK1 수용체 길항제Poli-Bigelli 등, 중남미 523명, 완전 반응률 62.7% 대 43.3%.
2003NK1 수용체 길항제Chawla 등이 아프레피탄트 용량 시험 — 125/80 mg 군 71.0% 대 표준군 43.7%.
2003NK1 수용체 길항제de Wit 등, 6주기 완전 반응률 59% 대 34%.
20045-HT3 길항제Apfel 등의 요인 설계 시험 — 온단세트론이 수술 후 구역구토 위험을 약 26% 줄임.
2005기타 항구토제Habib·Gan, 드로페리돌 예방 실패 환자에서 디멘히드리네이트 구제 78% 대 드로페리돌 56%.
2005NK1 수용체 길항제Warr 등, 유방암 857명 전체 완전 반응률 50.8% 대 42.5%.
20065-HT3 길항제고도 구토유발 항암제 667명, 급성기 완전 반응 팔로노세트론 59.2%·65.5% 대 온단세트론 57.0%.
2006국내 첫 허가NK1 수용체 길항제아프레피탄트
2007NK1 수용체 길항제Diemunsch 등, 수술 후 0~24시간 구토 없음 84%·86% 대 71%(아프레피탄트 대 온단세트론).
20095-HT3 길항제Saito 등, 일본 1,114명에서 지연기 완전 반응 56.8% 대 44.5%(팔로노세트론 대 그라니세트론).
2010년대
2010기타 항구토제Apfel 등, 스코폴라민 패치 25편(3,298명) 분석 — 24시간 구토 상대위험 0.68.
2011기타 항구토제Cochrane 갱신 — 멀미 예방에서 스코폴라민이 위약보다 효과(시험 14편, 1,025명).
2011NK1 수용체 길항제EASE — 포스아프레피탄트 150 mg 단회가 3일 먹는 아프레피탄트에 비열등(2,247명).
2013기타 항구토제Weerts 등, 디멘히드리네이트·시나리진 복합의 졸림·작업 기억 영향을 위약과 비교.
2014NK1 수용체 길항제네투피탄트·팔로노세트론 복합 용량 시험, 전체 완전 반응률 89.6% 대 76.5%.
2014NK1 수용체 길항제NEPA 3상 1,455명, 지연기 완전 반응률 76.9% 대 69.5%.
2015NK1 수용체 길항제롤라피탄트 시스플라틴 시험 두 건 합산, 지연기 완전 반응률 71% 대 60%.
2015NK1 수용체 길항제롤라피탄트 중등도 구토유발 항암제 시험 1,369명, 지연기 완전 반응률 71% 대 62%.
2016기타 항구토제Tal 등, 스코폴라민 뒤 cVEMP p13 잠복기 15.09 ms 에서 14.46 ms 로 짧아짐.

② 이야기장 = 계열 차례 그대로

기타 항구토제(스코폴라민·디멘히드리네이트·복합제)

A04AD · A04A세계 1981 · 국내 첫 허가 1970 · 성분 2종

개발 동향최근 1년 리뷰 6건 모집 중 3상 0건

1981년 Price 등은 항해 중 멀미 예방에서 피부로 흡수되는 스코폴라민을 먹는 디멘히드리네이트, 위약과 견줬다.¹ 스코폴라민 패치는 멀미에 노출되기 4~16시간 전에 붙였고, 위약 대비 보호 효과의 유의 수준은 스코폴라민 패치 p=0.0001, 먹는 디멘히드리네이트 p=0.05였다.¹ 패치에 따른 입마름·졸림·흐린 시야는 경미했다고 보고했다.¹

연표

1981Price 등, 항해 중 멀미에서 스코폴라민 패치 p=0.0001, 먹는 디멘히드리네이트 p=0.05(위약 대비).¹
2002Kranke 등, 스코폴라민 패치 수술 후 구토 상대위험 0.69(시험 23편).⁵
2002Kranke 등, 디멘히드리네이트 수술 후 구역구토 시험 18편 분석(전체 기간 치료 필요 수 5).⁷
2005Habib·Gan, 드로페리돌 예방 실패 환자에서 디멘히드리네이트 구제 78% 대 드로페리돌 56%.⁹
2010Apfel 등, 스코폴라민 패치 25편(3,298명) 분석 — 24시간 구토 상대위험 0.68.⁶
2011Cochrane 갱신 — 멀미 예방에서 스코폴라민이 위약보다 효과(시험 14편, 1,025명).²
2013Weerts 등, 디멘히드리네이트·시나리진 복합의 졸림·작업 기억 영향을 위약과 비교.⁴
2016Tal 등, 스코폴라민 뒤 cVEMP p13 잠복기 15.09 ms 에서 14.46 ms 로 짧아짐.³

2011년 갱신된 Cochrane 체계적 고찰은 멀미에서 스코폴라민을 다룬 무작위 시험 14편(1,025명)을 모았다.² 스코폴라민은 위약보다 증상 예방에 효과가 있었고, 항히스타민제와는 예방 면에서 비슷했으며, 연구는 대체로 작고 질이 다양했다.² 입마름은 메스코폴라민이나 시나리진보다 스코폴라민에서 더 흔했고, 이미 생긴 멀미 증상의 치료 효과를 본 무작위 시험은 찾지 못했다.²

2016년 Tal 등은 평소 멀미약을 먹는 해군 남성 30명에서 약 복용 전과 1시간 뒤의 경부 전정 유발 근전위(cVEMP)를 쟀다.³ 스코폴라민 뒤에는 p13 잠복기가 기준선 15.09 ms 에서 14.46 ms 로 짧아졌고(p=0.0049), 디멘히드리네이트와 시나리진 군에서는 차이가 없었다.³

2013년 Weerts 등은 건강한 남성 지원자에게 바클로펜, 메클리진, 디멘히드리네이트 40 mg 과 시나리진 25 mg 의 복합, 프로메타진과 덱스암페타민의 복합을 위약과 견줬다.⁴ 디멘히드리네이트·시나리진 복합에서는 졸림과 흐린 시야만 보고됐지만 수학 문제를 푸는 시간이 늘어 작업 기억에 대한 영향이 시사됐다.⁴ 저자들은 메클리진과 디멘히드리네이트·시나리진 복합이 부작용 조합이 가장 받아들일 만한 두 약이었다고 적었다.⁴

스코폴라민 패치는 수술 후 구역구토에서도 시험됐다. 2002년 Kranke 등은 무작위 시험 23편(스코폴라민 979명, 위약 984명)을 모아, 제한된 자료에서 수술 후 구토의 상대위험을 0.69(95% 신뢰구간 0.58~0.82), 오심 0.69, 오심·구토 0.76으로 구했다.⁵ 스코폴라민을 쓴 100명 중 약 17명이 구토를 피했지만 18명은 시각 장애, 8명은 입마름을 겪었다.⁵ 2010년 Apfel 등은 25편(3,298명)을 분석해 마취 시작 뒤 24시간 구토의 상대위험을 0.68(0.61~0.76)로 얻었고, 24~48시간의 시각 장애 상대위험은 3.35(1.78~6.32)였다.⁶

디멘히드리네이트도 수술 후 구역구토에서 따로 평가됐다. 2002년 Kranke 등은 무작위 시험 18편(3,045명; 위약 1,658명, 디멘히드리네이트 1,387명)을 분석해 조기에 구역구토가 없을 상대 이득 1.2(95% 신뢰구간 1.1~1.4, 치료 필요 수 8), 전체 기간 1.5(1.3~1.8, 치료 필요 수 5)를 얻었고, 용량 반응과 부작용의 정밀 추정은 불분명하다고 적었다.⁷ 2006년 Bolton 등은 소아 편도 절제 뒤 구토 예방 시험 22편에서 연구한 용량의 디멘히드리네이트가 효과적이라고 볼 충분한 근거가 없다고 정리했다.⁸ 2005년 Habib 과 Gan 은 외래 수술 2,061명 자료에서 드로페리돌 예방이 실패한 환자의 구제 완전 반응률이 디멘히드리네이트 25~50 mg 에서 78%, 드로페리돌 재투여에서 56%였다고 보고했다.⁹

스코폴라민 — 멀미 예방과 수술 후 구역구토 시험에서 패치로 쓰인 항콜린 성분구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 5184 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1981Price NM 외. Transdermal scopolamine in the prevention of motion sickness at sea.
Clin Pharmacol Ther · PMID 7009021
2011Spinks A 외. Scopolamine (hyoscine) for preventing and treating motion sickness.
Cochrane Database Syst Rev · PMID 21678338
2002Kranke P 외. Dimenhydrinate for prophylaxis of postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis of randomized controlled trials.
Acta Anaesthesiol Scand · PMID 11939912

국내 성분 연대기 · 2성분 · 2품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
디멘히드리네이트	1970-04-16	보나링에이정	—	1품목
스코폴라민	1985-07-26	키미테패취	—	1품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

5-HT3 길항제(세트론)

A04AA세계 1986 · 국내 첫 허가 1998 · 성분 4종

개발 동향최근 1년 리뷰 25건 모집 중 3상 6건

1986년 Miner 와 Sanger 는 선택적 5-HT M 수용체 길항제 MDL 72222 가 페럿에서 시스플라틴으로 생기는 구토를 막거나 줄였다고 보고했다.¹⁰ 저자들은 시스플라틴, 그리고 아마 다른 세포독성 약으로 생기는 구토에도 5-HT M 수용체를 거치는 기전이 관여할 수 있다고 제안했다.¹⁰

연표

1986Miner·Sanger 가 5-HT M 수용체 길항제가 페럿에서 시스플라틴 구토를 줄인다고 보고.¹⁰
1990Cubeddu 등, 시스플라틴 환자 28명에서 온단세트론군 24시간 구토 중앙 1.5회 대 위약 5.5회.¹¹
1990Marty 등, 온단세트론 75% 대 메토클로프라미드 42%의 구토 조절.¹²
1995이탈리아 그룹, 중등도 항암제 408명에서 그라니세트론+덱사메타손 구토 억제 92.6%.¹³
1997Tramèr 등이 수술 후 구역구토 온단세트론 시험 53편을 분석.¹⁹
1999Apfel 등의 단순 위험 점수(인자 4개, 발생률 10~79%).¹⁷
2003팔로노세트론 0.25 mg 대 온단세트론 32 mg, 지연기 완전 반응 74.1% 대 55.1%.¹⁴
2004Apfel 등의 요인 설계 시험 — 온단세트론이 수술 후 구역구토 위험을 약 26% 줄임.¹⁸
2006고도 구토유발 항암제 667명, 급성기 완전 반응 팔로노세트론 59.2%·65.5% 대 온단세트론 57.0%.¹⁵
2009Saito 등, 일본 1,114명에서 지연기 완전 반응 56.8% 대 44.5%(팔로노세트론 대 그라니세트론).¹⁶

1990년 3월 NEJM 은 온단세트론 논문 두 편을 나란히 실었다. Cubeddu 등은 시스플라틴을 맞는 환자 28명에게 온단세트론(체중 kg 당 0.15 mg)을 4시간 간격 3회 또는 식염수를 주었다.¹¹ 첫 구토까지 중앙 시간은 위약군 2.8시간, 온단세트론군 11.6시간이었고, 24시간 동안 구토 중앙 횟수는 5.5회 대 1.5회였으며, 구제 항구토제가 필요했던 환자는 온단세트론군 14명 중 0명, 위약군 14명 중 12명이었다.¹¹ 시스플라틴 뒤 2~6시간에 세로토닌 대사산물 5-HIAA 의 소변 배설이 모든 환자에서 늘었고 구토 횟수와 나란히 움직였다.¹¹

같은 호에서 Marty 등은 시스플라틴(80~100 mg/m²)을 처음 맞는 97명을 대상으로 온단세트론과 고용량 메토클로프라미드를 이중맹검 교차 설계로 견줬다.¹² 두 부분을 모두 마친 76명에서 구토가 없거나 한두 번뿐인 조절은 온단세트론 57회(75%), 메토클로프라미드 32회(42%)였다(P<0.001).¹² 환자 선호는 55% 대 26%(P=0.006)였고, 근긴장이상 반응은 메토클로프라미드 투여 중 3번 관찰됐다.¹²

1995년 이탈리아 항구토 연구 그룹은 중등도 구토유발 항암제를 처음 맞는 482명을 덱사메타손, 그라니세트론, 둘의 병용으로 나눈 이중맹검 시험을 NEJM 에 냈고, 408명을 평가했다(각각 136·137·135명).¹³ 처음 24시간의 구토 완전 억제는 70.6%, 72.3%, 92.6%였고 오심 완전 억제는 55.1%, 48.2%, 71.9%였다.¹³ 그라니세트론 단독은 지연 구토·오심 보호가 덱사메타손 단독이나 병용보다 낮았고 세 방식의 내약성은 비슷했다.¹³

2세대 세트론 팔로노세트론은 2003년 Gralla 등의 3상에서 중등도 구토유발 항암제를 맞는 570명(평가 563명)을 팔로노세트론 0.25 mg, 0.75 mg, 온단세트론 32 mg 단회 정맥주사로 나눠 견줬다.¹⁴ 팔로노세트론 0.25 mg 의 완전 반응률은 온단세트론보다 급성기 81.0% 대 68.6%, 지연기 74.1% 대 55.1%, 전체 69.3% 대 50.3%로 높았고(P<0.01), 0.75 mg 은 수치상 높았으나 통계적으로 다르지 않았다.¹⁴ 2006년 고도 구토유발 항암제 3상(667명)에서는 급성기 완전 반응률이 팔로노세트론 0.25 mg 59.2%, 0.75 mg 65.5%, 온단세트론 57.0%였다.¹⁵ 덱사메타손을 함께 쓴 층에서 팔로노세트론 0.25 mg 은 지연기 42.0% 대 28.6%, 전체 40.7% 대 25.2%로 온단세트론보다 높았다.¹⁵

2009년 Saito 등은 일본 75개 기관에서 고도 구토유발 항암제(시스플라틴 또는 안트라사이클린·시클로포스파마이드)를 받는 1,143명을 팔로노세트론 0.75 mg 또는 그라니세트론 40 μg/kg 에 덱사메타손을 더해 무작위 배정했다.¹⁶ 평가한 1,114명에서 급성기 완전 반응률은 75.3% 대 73.3%(평균 차이 2.9%, 95% 신뢰구간 -2.70~7.27)로 비열등했고, 지연기는 56.8% 대 44.5%(p<0.0001)였다.¹⁶ 주된 치료 관련 이상반응인 변비는 17.4% 대 15.7%였다.¹⁶

세트론은 수술 뒤 구역구토 시험에서도 쓰였다. 1999년 Apfel 등은 핀란드와 독일 두 곳의 성인 자료(520명, 2,202명)로 위험 점수를 교차 검증했고, 최종 점수의 예측 인자는 여성, 멀미 또는 수술 후 구역구토 병력, 비흡연, 수술 후 오피오이드 사용 네 가지였다.¹⁷ 인자가 0~4개일 때 수술 후 구역구토 발생률은 10%, 21%, 39%, 61%, 79%였다.¹⁷ 2004년 Apfel 등은 위험이 높은 5,199명을 등록한 요인 설계 시험에서 온단세트론 4 mg, 덱사메타손 4 mg, 드로페리돌 1.25 mg 이 각각 수술 후 구역구토 위험을 약 26% 줄였고, 프로포폴은 19%, 질소는 12% 줄였다고 보고했다.¹⁸ 개입들은 서로 독립적으로 작용했고 절대 위험 감소는 환자의 기저 위험에 달려 있었다.¹⁸

1997년 Tramèr 등은 수술 후 구역구토에 온단세트론을 위약과 견준 무작위 시험 53편(온단세트론 7,177명, 대조 5,712명)을 체계적으로 분석했다.¹⁹ 온단세트론을 쓰지 않은 환자의 조기·후기 발생률은 평균 40%와 60%였고, 가장 잘 기록된 용량(정맥 8 mg, 경구 16 mg)의 치료 필요 수는 5~6이었으며 구토 억제 효과가 오심 억제 효과보다 일관되게 좋았다.¹⁹ 간효소 상승과 두통의 해 필요 수는 각각 31과 36이었다.¹⁹

온단세트론 — 1990년 시스플라틴 구토 시험에서 쓰인 5-HT3 길항제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 4595 · 원본

그라니세트론 — 1995년 덱사메타손과 병용 시험에 쓰인 5-HT3 길항제구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 5284566 · 원본

이정표 논문큐레이션 · PubMed 로 확인한 것만

1990Cubeddu LX 외. Efficacy of ondansetron (GR 38032F) and the role of serotonin in cisplatin-induced nausea and vomiting.
N Engl J Med · PMID 1689807
1990Marty M 외. Comparison of the 5-hydroxytryptamine3 (serotonin) antagonist ondansetron (GR 38032F) with high-dose metoclopramide in the control of cisplatin-induced emesis.
N Engl J Med · PMID 2137902
1995Italian Group for Antiemetic Research. Dexamethasone, granisetron, or both for the prevention of nausea and vomiting during chemotherapy for cancer.
N Engl J Med · PMID 7990859

국내 성분 연대기 · 4성분 · 75품목

성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
라모세트론	1998-02-17	나제아주사액0.3밀리그램	2011-10-17	36품목
온단세트론	1999-01-04	조프란자이디스정8밀리그램	2001-11-24	17품목
그라니세트론	2001-02-09	카이트릴정1밀리그램	2006-06-09	8품목
팔로노세트론	2007-10-24	알록시주	2016-09-30	14품목

식약처 허가 목록 · 염·수화물은 첫 허가 품목이 같으면 한 성분연대기 탭 전체

NK1 수용체 길항제

A04AD세계 1999 · 국내 첫 허가 2006 · 성분 1종

개발 동향최근 1년 리뷰 12건 모집 중 3상 4건

1999년 Navari 등은 시스플라틴(70 mg/m² 이상)을 처음 맞는 환자 159명을, 그라니세트론과 덱사메타손에 NK1 수용체 길항제 L-754,030(PubMed 색인어에는 아프레피탄트로 올라 있다)을 더한 두 군 또는 위약군으로 나눈 이중맹검 시험을 NEJM 에 발표했다.²⁰ 급성기에 구토가 없었던 환자는 L-754,030 을 쓴 두 군을 합쳐 93%, 위약군 67%였고, 지연기에는 82%와 78% 대 33%였다(P<0.001).²⁰ 지연기 중앙 오심 점수도 첫 군이 위약군보다 유의하게 낮았고 중대한 이상반응은 약 때문이라고 보고되지 않았다.²⁰

연표

1999Navari 등, 시스플라틴 환자 159명에서 지연기 구토 없음 82%·78% 대 33%(L-754,030 대 위약).²⁰
2003Hesketh 등, 5일 완전 반응률 72.7% 대 52.3%(아프레피탄트 요법 대 표준 요법).²¹
2003Poli-Bigelli 등, 중남미 523명, 완전 반응률 62.7% 대 43.3%.²²
2003Chawla 등이 아프레피탄트 용량 시험 — 125/80 mg 군 71.0% 대 표준군 43.7%.²³
2003de Wit 등, 6주기 완전 반응률 59% 대 34%.²⁴
2005Warr 등, 유방암 857명 전체 완전 반응률 50.8% 대 42.5%.²⁵
2007Diemunsch 등, 수술 후 0~24시간 구토 없음 84%·86% 대 71%(아프레피탄트 대 온단세트론).²⁶
2011EASE — 포스아프레피탄트 150 mg 단회가 3일 먹는 아프레피탄트에 비열등(2,247명).²⁷
2014네투피탄트·팔로노세트론 복합 용량 시험, 전체 완전 반응률 89.6% 대 76.5%.³⁰
2014NEPA 3상 1,455명, 지연기 완전 반응률 76.9% 대 69.5%.³¹
2015롤라피탄트 시스플라틴 시험 두 건 합산, 지연기 완전 반응률 71% 대 60%.²⁸
2015롤라피탄트 중등도 구토유발 항암제 시험 1,369명, 지연기 완전 반응률 71% 대 62%.²⁹

2003년 Hesketh 등의 다국적 3상은 시스플라틴(70 mg/m² 이상)을 처음 맞는 환자에게 표준 요법(온단세트론과 덱사메타손) 또는 아프레피탄트를 더한 요법을 주었다.²¹ 5일간 완전 반응률은 아프레피탄트군 72.7%(260명), 표준군 52.3%(260명)였고 1일, 2~5일에서도 모두 높았다(P<0.001).²¹ 같은 해 중남미에서 한 Poli-Bigelli 등의 3상(평가 523명)은 완전 반응률이 62.7%(163/260) 대 43.3%(114/263)였고, 1일은 82.8% 대 68.4%, 2~5일은 67.7% 대 46.8%였으며 이상반응 발생률은 72.8% 대 72.6%로 비슷했다.²²

같은 해 Chawla 등은 아프레피탄트 용량을 정하는 시험을 냈다.²³ 5일간 완전 반응률은 아프레피탄트 125/80 mg 군 71.0%(131명), 40/25 mg 군 58.8%(119명), 표준군 43.7%(126명)였고, 375/250 mg 용량은 시험 중 덱사메타손과의 약동학 상호작용이 시사돼 중단됐다.²³ 감염은 125/80 mg 군 13%, 표준군 4%로 달랐고 저자들은 덱사메타손 수치 상승 탓으로 추정했다.²³ de Wit 등은 시스플라틴 항암을 최대 6주기 이어 간 환자에서 완전 반응률이 첫 주기 64% 대 49%, 6주기 59% 대 34%라고 보고했다.²⁴

2005년 Warr 등은 시클로포스파마이드(독소루비신 또는 에피루비신 병용 포함)를 처음 맞는 유방암 환자 866명(평가 857명)을 아프레피탄트 요법 또는 대조 요법으로 나눴다.²⁵ 120시간 전체 완전 반응률은 50.8% 대 42.5%(P=.015)였고, 구토나 오심이 일상에 미치는 영향이 없거나 미미하다고 답한 환자는 63.5% 대 55.6%였다.²⁵

수술 후 구역구토에서는 2007년 Diemunsch 등이 복부 대수술 환자 922명을 아프레피탄트 40 mg, 125 mg, 정맥 온단세트론 4 mg 단회로 나눴다.²⁶ 0~24시간 완전 반응률은 64%, 63%, 55%로 비열등했고, 구토가 없는 비율은 0~24시간 84%, 86%, 71%, 0~48시간 82%, 85%, 66%였다(P<0.001).²⁶

정맥주사형 포스아프레피탄트는 2011년 Grunberg 등의 시험(EASE)에서 시스플라틴 환자 2,322명(평가 2,247명)에게 150 mg 단회로 주어졌고, 3일 먹는 아프레피탄트에 대해 미리 정한 범위 안에서 비열등했다.²⁷ 주입 부위 통증·홍반·정맥염은 포스아프레피탄트군 2.7%, 아프레피탄트군 0.3%였다.²⁷

2015년 Rapoport 등의 시스플라틴 기반 항암 시험 두 건에서 롤라피탄트 180 mg 단회를 쓴 군의 지연기(24~120시간) 완전 반응률은 HEC-1 73% 대 58%, HEC-2 70% 대 62%, 합산 71%(382명) 대 60%(322명)였다(합산 p=0.0001).²⁸ 같은 해 Schwartzberg 등이 중등도 구토유발 항암제 또는 안트라사이클린·시클로포스파마이드 환자 1,369명을 대상으로 한 시험에서는 지연기 완전 반응률이 71% 대 62%였다(p=0.0002).²⁹

네투피탄트는 팔로노세트론과 한 알로 묶은 복합제(NEPA)로 시험됐다. 2014년 Hesketh 등은 시스플라틴 환자 694명을 네투피탄트 100·200·300 mg 과 팔로노세트론 0.50 mg 의 복합 또는 팔로노세트론 단독으로 나눴고, 전체 기간 완전 반응률은 87.4%, 87.6%, 89.6% 대 76.5%였다.³⁰ 같은 해 Aapro 등의 3상(1,455명, 안트라사이클린·시클로포스파마이드)에서 지연기 완전 반응률은 NEPA 76.9%, 팔로노세트론 69.5%(P=0.001)였다.³¹

아프레피탄트 — 1999년 NK1 수용체 길항제 시험에서 이어진 계열의 분자구조식 · PubChem(미국 NCBI) 2D 구조 그림 · CID 135413536 · 원본

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성분	국내 첫 허가	첫 품목	첫 생동 인정	품목
아프레피탄트	2006-09-18	에멘드캡슐80밀리그램	2022-02-25	4품목

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출처

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